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防止阿片樣物質(zhì)濫用的方法

公開(公告)號(hào) CN1204890C  
公開(公告)日 2005.06.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN98813751.8  
申請(qǐng)日期 1998.12.22  
專利名稱 防止阿片樣物質(zhì)濫用的方法  
主分類號(hào) A61K31/485  
分類號(hào) A61K31/485  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1997.12.22 US 60/068,479  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 歐羅賽克股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 P·帕萊爾莫  
地址 盧森堡盧森堡市  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US1998/027258 1998.12.22  
進(jìn)入國(guó)家日期 2000.08.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 陳劍華  
國(guó)省代碼 盧森堡;LU  
主權(quán)項(xiàng) 減少被濫用可能性的阿片樣鎮(zhèn)痛藥口服劑型的制備方法,它包括將鎮(zhèn)痛有效量的口服有活性的阿片樣激動(dòng)劑與阿片樣拮抗劑組合成口服劑型,所選的該阿片樣激動(dòng)劑/拮抗劑的組合應(yīng)使阿片樣激動(dòng)劑和阿片樣拮抗劑僅可一起從劑型中被提取出來(lái)且至少需要二步提取過(guò)程使阿片樣拮抗劑與阿片樣激動(dòng)劑分離,所含阿片樣拮抗劑的量在阿片樣拮抗劑與阿片樣激動(dòng)劑一起被從口服劑型提取出來(lái)并經(jīng)腸外給藥時(shí)足以抵消阿片樣物質(zhì)的作用,且所述拮抗劑與激動(dòng)劑的比率會(huì)使得身體依賴者以與鎮(zhèn)痛有效量相同的劑量或更高的劑量口服該劑型時(shí)會(huì)產(chǎn)生厭惡感。  
摘要 本發(fā)明部分地涉及一種減少口服劑型的阿片樣鎮(zhèn)痛藥被濫用的可能性的方法,它包括將鎮(zhèn)痛有效量的口服有活性的阿片樣激動(dòng)劑與阿片樣拮抗劑組合成口服劑型,該口服劑型至少需要二步提取過(guò)程才能與阿片樣激動(dòng)劑分離,所含阿片樣拮抗劑的量在阿片樣拮抗劑與阿片樣激動(dòng)劑一起被提取出來(lái)并經(jīng)腸胃外給藥時(shí)足以抵消阿片樣物質(zhì)的作用。  
國(guó)際公布 WO1999/032120 英 1999.7.1  
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