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調(diào)節(jié)PPAR活性的噻唑和噁唑衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 沃尼爾·朗伯有限責(zé)任公司/X-M·程;N·O·伊拉斯加;G·F·菲爾森;A·G·蓋耶爾;C·李;B·K·特里維蒂
公開(公告)號(hào) CN1638768A  
公開(公告)日 2005.07.13  
申請(專利)號(hào) CN03805463.9  
申請日期 2003.03.03  
專利名稱 調(diào)節(jié)PPAR活性的噻唑和噁唑衍生物  
主分類號(hào) A61K31/427  
分類號(hào) A61K31/427;C07D417/12;C07D277/26;A61K31/426  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.7 US 60/362,400  
申請(專利權(quán))人 沃尼爾·朗伯有限責(zé)任公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 X-M·程;N·O·伊拉斯加;G·F·菲爾森;A·G·蓋耶爾;C·李;B·K·特里維蒂  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 PCT/IB2003/000817 2003.3.3  
進(jìn)入國家日期 2004.09.07  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 顧頌邐  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 具有式I的化合物:或其可藥用鹽,其中:T是具有3-6個(gè)碳原子的飽和或不飽和、取代或未取代的烴鏈或烴-雜原子鏈,其中2位的碳原子與3位的碳原子相連形成5-8元環(huán);W是O、S、CH2、CR4R5、NR3、環(huán)亞烷基或雜環(huán)亞烷基;Y不存在或?yàn)镺或CR4R5,其中當(dāng)W是O、S或NR3時(shí),Y是CR4R5或不存在;和當(dāng)W是CH2或者CR4R5時(shí),Y是O或不存在;R1和R2獨(dú)立地是氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、鹵代烷基、-O-(CH2)pCF3、鹵素、硝基、氰基、-OH、-SH、-CF3、-S(O)p烷基、-S(O)p芳基、-(CH2)mOR3、-(CH2)mNR6R7、-COR3、-CO2H、-CO2R3或-NR6R7;R3是氫、烷基、鏈烯基、炔基或芳基;R4和R5獨(dú)立地是氫、烷基、鏈烯基、炔基或芳基,或者連在一起形成具有0-3個(gè)雜原子的4-7元環(huán);R6和R7獨(dú)立地是氫、烷基、鏈烯基、炔基、-CO烷基、-CO芳基、環(huán)烷基、-CO2烷基、-CO2芳基、-SO2烷基、-SO2芳基,或者連在一起形成具有1-3個(gè)雜原子的4-7元環(huán);X0和X1獨(dú)立地是O或S;Ar1是取代或未取代的芳基或雜芳基;m是0-5;n是0-5;和p是0-2。  
摘要 本發(fā)明公開了改變PPAR活性的化合物。本發(fā)明還公開了化合物的可藥用鹽,包含所述化合物或其鹽的藥用可接受的組合物,以及使用它們作為治療或預(yù)防哺乳動(dòng)物體內(nèi)高脂血癥和血膽固醇過多癥的治療劑的方法。本發(fā)明還公開了所述化合物的制備方法。  
國際公布 WO2003/074052 英 2003.9.12  
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