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二吡啶并二氮雜酮類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 貝林格爾·英格海姆國際有限公司/杰弗里·奧米拉;布魯諾·西莫尼厄;克里斯琴·約基姆;羅伯特·德齊爾;威廉·W·奧吉爾維
公開(公告)號 CN1642956A  
公開(公告)日 2005.07.20  
申請(專利)號 CN03806463.4  
申請日期 2003.03.24  
專利名稱 二吡啶并二氮雜酮類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑  
主分類號 C07D471/14  
分類號 C07D471/14;A61K31/55;A61P31/18;//(C07D471/14,243∶00,221∶00221∶00)  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.27 US 60/367,971  
申請(專利權(quán))人 貝林格爾·英格海姆國際有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 杰弗里·奧米拉;布魯諾·西莫尼厄;克里斯琴·約基姆;羅伯特·德齊爾;威廉·W·奧吉爾維  
地址 德國英格海姆  
頒證日  
國際申請 PCT/CA2003/000418 2003.3.24  
進(jìn)入國家日期 2004.09.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 一種式I化合物:其中,R2為H、鹵素、(C1-4)烷基、O(C1-4)烷基、HN(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2;R4為H或CH3;R5為H或CH3,條件是R4及R5不相同;R12為H、鹵素、(C1-4)烷基、CF3或NO2;R13為H、(C1-4)烷基、鹵素、OH或NH2,條件是R12與R13不都為H;及R14為COOR14a,其中R14a為H或(C1-6)烷基;或R14為(C2-4)烯基-COOR14a,其中R14a如這里定義;或R14為(C1-4)烷基-COOR14a,其中R14a定義同上,或其鹽或前藥。  
摘要 本發(fā)明公開了可用作HIV反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的式I化合物或其鹽或前藥:其中R2為H、鹵素、(C1-4)烷基、O(C1-4)烷基、HN(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2;R4為H或CH3;R5為H或CH3;R12為H、鹵素、(C1-4)烷基、CF3或NO2;R13為H、(C1-4)烷基、鹵素、OH或NH2,條件是R12與R13不都為H;及R14為COOR14a,其中R14a為H或(C1-6)烷基;或R14為(C2-4)烯基-COOR14a,其中R14a如文中定義;或R14為(C1-4)烷基-COOR14a,其中R14a的定義同上。  
國際公布 WO2003/080612 英 2003.10.2  
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