| 公開(公告)號 | CN1642966A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(專利)號 | CN03806326.3 |
| 申請日期 | 2003.03.18 |
| 專利名稱 | 9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A的同構(gòu)假多晶型物 |
| 主分類號 | C07H17/00 |
| 分類號 | C07H17/00;A61K31/70;A61P33/02;A61P31/04;C07H17/08 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.18 HR P20020231A;2002.7.3 US 60/393,612;2002.7.8 US 60/394,705 |
| 申請(專利權(quán))人 | 普利瓦研究院有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·杜米克;M·溫克維克;M·歐斯科;E·麥斯特羅維克;A·丹尼爾弗斯科;A·杜姆泊維克;Z·尼茲維克;G·拉扎勒維斯科;D·辛希;D·菲利克;K·拉扎里克;D-K·布喀 |
| 地址 | 克羅地亞薩格勒布 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IB2003/000987 2003.3.18 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.09.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 克羅地亞;HR |
| 主權(quán)項 | 一種制備具有式I的基本上純的同構(gòu)假多晶型物9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A的方法：其中S是可與水至少部分混溶的有機溶劑，x是1，1.25，1.5或2，y是0，0.5，或1，該假多晶型物特征在于單斜晶空間群P21，并且平均晶胞參數(shù)包括：晶軸長度a＝15.5-17.0，b＝15.5-17.0和c＝17.5-19.5，并且晶軸之間的角，α＝γ＝90度，β＝106-112度；該方法包括：(a)將9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A材料溶解于(1)至少部分水可混溶的有機溶劑，(2)這樣的有機溶劑的混合物，(3)有機溶劑和水的混合物或(4)水和至少一種無機或有機酸的混合物；(b)從溶液中結(jié)晶該同構(gòu)假多晶型物；(c)分離該同構(gòu)假多晶型物；和(d)將該式I的同構(gòu)假多晶型物轉(zhuǎn)化為其中x＝1和y＝0的式Ia的穩(wěn)定的同構(gòu)假多晶型物。 |
| 摘要 | 具有式I的9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A的基本上純的同構(gòu)假多晶型物，其中S是與水至少部分混溶的有機溶劑，x是1，1.25，1.5或2，y是0，0.5，或1，該假多晶型物特征在于單斜晶空間群P21，并且平均晶胞參數(shù)包括：晶軸長度a＝15.5-17.0，b＝15.5-17.0和c＝17.5-19.5，并且晶軸之間的角，α＝γ＝90度，β＝106-112度。另外，本申請涉及式I的基本上純的同構(gòu)假多晶型物的制備方法，涉及含有式I的基本上純的同構(gòu)假多晶型物的藥物組合物，并且涉及通過施用含有式I的基本上純的同構(gòu)假多晶型物的藥物組合物治療細(xì)菌和原生動物感染以及與炎癥相關(guān)的疾病的方法。 |
| 國際公布 | WO2003/077830 英 2003.9.25 |
