公開(公告)號
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CN1653037A
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公開(公告)日
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2005.08.10
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申請(專利)號
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CN03810965.4
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申請日期
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2003.03.18
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專利名稱
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取代的四環(huán)素化合物
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主分類號
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C07C237/26
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分類號
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C07C237/26;C07C43/00;C07C49/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.3.21 US 60/367,045;2002.3.21 US 60/366,915;2002.3.21 US 60/367,048;2002.7.12 US 60/395,468;2003.1.14 US 60/440,305
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申請(專利權(quán))人
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帕拉特克藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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M·L·內(nèi)爾遜;K·奧赫蒙;R·弗雷赫特;P·阿巴托;U·班達(dá)拉格;J·貝爾尼亞克;B·巴蒂亞;J·陳;M·Y·伊斯邁爾;O·A·金;L·麥金泰爾;A·皮爾森;L·雷迪;P·希漢;A·K·費爾馬;P·維斯基;T·瓦紹爾;V·阿穆;R·梅基徹;J·圖爾雷尼;E·賽澤斯基;M·尼萊維;J·馬修斯;H·阿沙發(fā)
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地址
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美國馬薩諸塞州
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頒證日
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國際申請
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PCT/US2003/008324 2003.3.18
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進(jìn)入國家日期
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2004.11.15
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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段曉玲
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種下式I的取代四環(huán)素化合物及其藥學(xué)上可接受鹽,其中:X為CHC(R13Y’Y)、CR6’R6、C=CR6’R6、S、NR6或O;R2、R2’、R4’和R4”各自獨立為氫、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺;⑼榛酋;⑼榛被、芳基烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基或前體藥物部分;R4為NR4’R4”、烷基、烯基、炔基、芳基、羥基、鹵素或氫;R2’、R3、R10、R11和R12各自為氫或前體藥物部分;R5為羥基、氫、巰基、烷;⒎减;、烷芳;、芳基、雜芳基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺;⑼榛酋;、烷基氨基、芳基烷基、烷基羰氧基或芳基羰氧基;R6和R6’各自獨立為氫、亞甲基、不存在、羥基、鹵素、巰基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺;、烷基氨基或芳基烷基;R7為硝基、雜環(huán)基、烷基、氨基烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、羰基、烷基亞磺;、烷基磺酰基、芳基烷基、氨基、芳基烯基、芳基炔基或-(CH2)0-3NR7cC(=W’)WR7a;R8為氫、羥基、鹵素、巰基、硝基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺;、烷基磺;、烷基氨基、氨基、芳基烯基、芳基炔基、;被榛、雜環(huán)基、硫代亞硝基或-(CH2)0-3NR8cC(=E’)ER8a;R9為氫、羥基、鹵素、巰基、硝基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺;、芳基烷基、氨基、芳基烯基、芳基炔基、;、氨基烷基、雜環(huán)基、硫代亞硝基或-(CH2)0-3NR9cC(=Z’)ZR9a;R7a、R7b、R7c、R7d、R7e、R8a、R8b、R8c、R8d、R8e、R8f、R9a、R9b、R9c、R9d、R9e和R8f各自獨立為不存在、氫、酰基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺;、烷基磺;、烷基氨基、芳基烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基或前體藥物部分;R13為氫、羥基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、芳基、烷基亞磺;⑼榛酋;⑼榛被蚍蓟榛;E為CR8dR8e、S、NR8b或O;E’為O、NR8f或S;Z為CR9dR9e、S、NR9b或O;Z’為O、S或NR9f;W為CR7dR7e、S、NR7b或O;W’為O、NR7fS;R13為氫、羥基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺;⑼榛酋;⑼榛被蚍蓟榛;且Y’和Y各自獨立為氫、鹵素、羥基、氰基、巰基、氨基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺;⑼榛酋;⑼榛被蚍蓟榛。
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摘要
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本發(fā)明至少部分涉及新的取代四環(huán)素化合物。這些四環(huán)素化合物能夠用于治療很多四環(huán)素化合物敏感性疾病,例如細(xì)菌感染和腫瘤,以及其它已知的通常應(yīng)用二甲胺四環(huán)素和四環(huán)素化合物的疾病,例如阻斷四環(huán)素流出和調(diào)節(jié)基因表達(dá)。
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國際公布
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WO2003/079984 英 2003.10.2
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