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用于治療和預(yù)防癌癥的稠合嘧啶酮類

公開(公告)號 CN101023082A  
公開(公告)日 2007.08.22  
申請(專利)號 CN200580024785.5  
申請日期 2005.07.21  
專利名稱 用于治療和預(yù)防癌癥的稠合嘧啶酮類  
主分類號 C07D471/04(2006.01)I  
分類號 C07D471/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.7.22 US 60/590,246  
申請(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·H·布洛克;A·戴維斯;D·J·魯塞爾;M·-E·塞奧克利托  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2005-07-21 PCT/GB2005/002845  
進(jìn)入國家日期 2007.01.22  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王穎煜;李連濤  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物: R1為氟; m為0-5; R2為氫或甲基; R3為含有碳連接-NR4的雜環(huán)或R3為被-NR5R6取代的C1-3烷基;其中R3可以在碳上被一個或多個R7任選取代; X為-C(O)-或-CH2-; 環(huán)A為碳環(huán)或雜環(huán);其中環(huán)A可以在碳上被一個或多個R8任選取代;并且其中如果所述的雜環(huán)含有另外的NH,氮可以被R9任選取代; 環(huán)B與式(I)所示的嘧啶酮環(huán)稠合,為5或6元稠合的碳環(huán)或5或6元稠合的雜環(huán);其中環(huán)B可以在碳上被一個或多個R10任選取代;其中如果所述的5或6元稠合的雜環(huán)含有另外的NH,氮可以被R11任選取代; R4選自氫、C1-6烷基、C1-6烷;、C1-6烷基磺;1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)氨基甲;、N,N-(C1-6烷基)氨基甲;、芐基、芐氧羰基、苯甲;捅交酋; R5和R6獨(dú)立為氫或C1-6烷基;或R5和R6與它們所連的氮一起形成含氮雜環(huán);其中所述的C1-6烷基或所述的含氮雜環(huán)可以獨(dú)立在碳上被一個或多個R12任選取代;以及其中如果所述的含氮雜環(huán)含有另外的NH,該氮可以被R13任選取代; R8、R10和R12獨(dú)立選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巰基、氨基磺;1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷;、C1-6烷酰基氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷;被、N-(C1-6烷基)氨基甲;,N-(C1-6烷基)2氨基甲;⑵渲衋為0至2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨基磺;,N-(C1-6烷基)2氨基磺酰基、C1-6烷基磺;被;其中R8、R10和R12可以獨(dú)立被R14任選取代; R9、R11和R13獨(dú)立選自C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲;、N-(C1-6烷基)氨基甲;、N,N-(C1-6烷基)氨基甲;、芐基、芐氧羰基、苯甲酰基和苯基磺; R7和R14獨(dú)立選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巰基、氨基磺;、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、乙;被-甲基氨基甲;-乙基氨基甲;,N-二甲基氨基甲酰基、N,N-二乙基氨基甲;、N-甲基-N-乙基氨基甲;、甲硫基、乙硫基、甲基亞磺;⒁一鶃喕酋;、甲磺;⒁一酋;、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲基氨基磺;、N-乙基氨基磺;、N,N-二甲基氨基磺;,N-二乙基氨基磺酰基或N-甲基-N-乙基氨基磺;; 或其可藥用鹽。  
摘要 描述了式(I)化合物:其具有Eg5抑制劑活性,用于它們的抗細(xì)胞增生(例如抗癌癥)活性,因此用于治療人或動物身體的方法中。  
國際公布 2006-01-26 WO2006/008523 英  
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