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咔唑衍生物及其作為神經(jīng)肽Y5受體拮抗劑的應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 阿斯特拉曾尼卡有限公司/K·M·福特;M·H·布洛克;W·布賴(lài)爾斯福特
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1653067A  
公開(kāi)(公告)日 2005.08.10  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN02821465.X  
申請(qǐng)日期 2002.09.09  
專(zhuān)利名稱(chēng) 咔唑衍生物及其作為神經(jīng)肽Y5受體拮抗劑的應(yīng)用  
主分類(lèi)號(hào) C07D487/04  
分類(lèi)號(hào) C07D487/04;A61K31/437;A61P3/04  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.9.11 GB 0121941.9  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 阿斯特拉曾尼卡有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 K·M·福特;M·H·布洛克;W·布賴(lài)爾斯福特  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/GB2002/004109 2002.9.9  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.04.28  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;譚明勝  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物或其可藥用的鹽、前藥或溶劑化物:其中:X1,X2,X3,X4,X5和X6中之一為氮,其余的為CR4;R1選自C1-4烷基,C1-4烷酰基,C1-4烷基磺;,N-(C1-4烷基)氨基磺;騈,N-(C1-4烷基)2氨基磺;渲蠷1可任選地在碳上被一個(gè)或多個(gè)R5取代;R2為C1-4烷基;R3為-C(O)NR6R7,-C(0)R6或基團(tuán)(IA):R4獨(dú)立地為氫,鹵素,氰基,羥基,三氟甲基,三氟甲氧基,C1-4烷基,N-(C1-4烷基)氨基,N,N-(C1-4烷基)2氨基和C1-4烷氧基;R5為鹵素,硝基,氰基,羥基,三氟甲基,三氟甲氧基,氨基,羧基,氨基甲;瑤基,氨磺;,C1-4烷基,C2-4鏈烯基,C2-4炔基,C1-4烷氧基,C1-4烷;,C1-4烷酰基氧基,N-(C1-4烷基)氨基,N,N-(C1-4烷基)2氨基,C1-4烷酰基氨基,N-(C1-4烷基)氨基甲酰基,N,N-(C1-4烷基)2氨基甲;,其中a為0-2的C1-4烷基S(O)a,C1-4烷氧基羰基,N-(C1-4烷基)氨基磺;琋,N-(C1-4烷基)2氨基磺;珻1-4烷基磺;被辑h(huán)基或雜環(huán)基;R6和R7獨(dú)立地為氫,C1-10烷基,C2-10鏈烯基,C2-10炔基,碳環(huán)基或雜環(huán)基,其中R6和R7獨(dú)立地可在碳上被一個(gè)或多個(gè)R9任選取代;或者R6和R7與它們所連接的氮一起形成任選在碳上被一個(gè)或多個(gè)R10取代的雜環(huán);并且其中如果所述雜環(huán)包含-NH-部分,則該氮可任選被R11取代;R8為氫,鹵素,硝基,氰基,羥基,三氟甲基,三氟甲氧基,氨基,羧基,氨基甲酰基,巰基,氨磺;珻1-4烷基,C2-4鏈烯基,C2-4炔基,C1-4烷氧基,C1-4烷;,C1-4烷酰基氧基,N-(C1-4烷基)氨基,N,N-(C1-4烷基)2氨基,C1-4烷;被,N-(C1-4烷基)氨基甲;,N,N-(C1-4烷基)2氨基甲;,其中a為0-2的C1-4烷基S(O)a,C1-4烷氧基羰基,N-(C1-4烷基)氨基磺;,N,N-(C1-4烷基)2氨基磺;珻1-4烷基磺;被(氮連接的雜環(huán))羰基,其中R8可在碳上被一個(gè)或多個(gè)R12任選取代;并且其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分,則該氮可任選被R13取代;和R9和R10獨(dú)立地選自鹵素,羥基,氰基,氨基甲;寤,氨基,硝基,羧基,氨基甲;瑤基,氨磺;珻1-4烷氧基,C1-4烷酰基,C1-4烷酰基氧基,C1-4烷酰基氨基,C2-6鏈烯氧基羰基,C1-4烷氧基羰基,雜環(huán)基,雜環(huán)氧基,雜環(huán)基羰基,雜環(huán)氧基羰基,碳環(huán)基,碳環(huán)氧基,碳環(huán)基羰基,碳環(huán)氧基羰基,N-(C1-4烷基)氨基,N,N-(C1-4烷基)2氨基,C1-4烷氧基羰基氨基,N-(C1-4烷基)氨基甲;,N,N-(C1-4烷基)2氨基甲;渲衋為0-2的C1-4烷基S(O)a,N-(C1-4烷基)氨基磺;琋,N-(C1-4烷基)2氨基磺;;其中R9和R10可獨(dú)立地在碳上被一個(gè)或多個(gè)R14任選取代;并且其中如果所述雜環(huán)基包含-NH-部分,則該氮可任選被R15取代;R11,R13和R15獨(dú)立地選自C1-4烷基,C1-4烷;,C1-4烷磺;珻1-4烷氧基羰基,氨基甲酰基,N-(C1-4烷基)氨基甲酰基,N,N-(C1-4烷基)2氨基甲;,芐基,苯甲;交酋;捅交籖12和R14獨(dú)立選自鹵素,羥基,氰基,氨基甲酰基,脲基,氨基,硝基,羧基,氨基甲;瑤基,氨磺;籽趸,甲氧基羰基,甲酰基,乙;,甲酰氨基,乙酰氨基,乙酰氧基,甲基氨基,二甲氨基,N-甲基氨基甲;琋,N-二甲基氨基甲;,甲硫基,甲亞磺;谆酋;,N-甲基氨基磺;,N,N-二甲基氨基磺;s環(huán)基,雜環(huán)氧基,雜環(huán)基羰基,雜環(huán)氧基羰基,碳環(huán)基,碳環(huán)氧基,碳環(huán)基羰基和碳環(huán)氧基羰基;m為0-3;其中R8的含義可以相同或不同;條件是所述化合物不能為4-甲基-6-乙酰氨基-9-乙;-9H-吡啶并[2,3-b]吲哚。  
摘要 本發(fā)明描述了式(I)化合物在制備用于治療溫血?jiǎng)游锷窠?jīng)肽Y5受體介導(dǎo)的疾病的藥物中的應(yīng)用,和其中R1,R2,R3和X1-X6如說(shuō)明書(shū)中定義的式(I)化合物或其可藥用鹽、前藥或溶劑化物。本發(fā)明也描述了藥物組合物、使用方法和制備式(I)化合物的方法。  
國(guó)際公布 WO2003/022849 英 2003.3.20  
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