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公開(公告)號
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CN1656081A
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公開(公告)日
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2005.08.17
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申請(專利)號
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CN03811739.8
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申請日期
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2003.03.26
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專利名稱
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作為抗增殖劑的4-苯胺基喹唑啉衍生物
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主分類號
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C07D239/94
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分類號
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C07D239/94;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/14;C07D491/04;A61K31/517;A61P35/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.3.28 GB 0207323.7;2002.12.24 GB 0230086.1;2003.1.28 GB 0301916.3
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申請(專利權(quán))人
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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發(fā)明(設計)人
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R·H·布拉博里;L·F·A·亨內(nèi)奎恩;J·G·凱特爾
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請
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PCT/GB2003/001306 2003.3.26
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進入國家日期
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2004.11.23
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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王景朝
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項
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一種式I的喹唑啉衍生物或其藥學上可接受的鹽：其中：G1和G2各自獨立為鹵代基；X1是直接的鍵或O；R1選自氫和(1-6C)烷基，其中所述(1-6C)烷基任選被一或多個可以相同或不同的選自以下的取代基取代：羥基和鹵代基和/或氨基、硝基、羧基、氰基、鹵代基、(1-6C)烷氧基、羥基(1-6C)烷氧基、(2-8C)鏈烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺�；�(1-6C)烷基磺�；�、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、氨基甲�；�、N-(1-6C)烷基氨基甲�；�、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷�；被�、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷�；被�、(1-6C)烷氧基羰基、氨磺酰基、N-(1-6C)烷基氨磺�；�N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺�；�(1-6C)烷磺�；被�N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺�；被�；X2是直接的鍵或[CR2R3]m，其中m是1-6的整數(shù)，R2和R3各自獨立選自氫、羥基、(1-4C)烷基和羥基(1-4C)烷基；Q1是(3-7C)環(huán)烷基或雜環(huán)基，其中Q1任選帶有1、2或3個可以相同或不同的選自以下的取代基：鹵代基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、羥基、氨基、羧基、氨基甲酰基、丙烯酰基、(1-6C)烷基、(2-8C)鏈烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)鏈烯氧基、(2-6C)炔氧基、(1-6C)烷硫基、(2-6C)鏈烯硫基、(2-6C)炔硫基、(1-6C)烷基亞磺�；�、(2-6C)鏈烯基亞磺�；�、(2-6C)炔基亞磺�；�、(1-6C)烷基磺�；�、(2-6C)鏈烯基磺�；�、(2-6C)炔基磺�；�、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲�；�N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷�；�、(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷�；被�N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷�；被被酋；�、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺�；�、(1-6C)烷磺�；被�、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺�；被�、氨基甲酰基(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基甲�；�(1-6C)烷基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�(1-6C)烷基、氨磺�；�(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基(1-6C)烷基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺�；�(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰基(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰氧基(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰基氨基(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷�；被�(1-6C)烷基和(1-6C)烷氧基羰基(1-6C)烷基，或者下式的基團：Q2-X3-其中X3是CO和Q2是雜環(huán)基，并且其中Q2任選帶有1或2個可以相同或不同的選自以下的取代基：鹵代基、羥基、(1-4C)烷基、(2-4C)烷�；�(1-4C)烷基磺�；�，且其中Q1中的任何(1-6C)烷基、(2-8C)鏈烯基、(2-8C)炔基和(2-6C)烷酰基任選帶有一或多個可以相同或不同的選自以下的取代基：鹵代基、羥基和(1-6C)烷基和/或任選帶有選自下列的取代基：氰基、硝基、羧基、(2-8C)鏈烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、羥基(1-6C)烷氧基、(1-4C)烷氧基(1-6C)烷氧基、(2-6C)烷�；�(2-6C)烷酰氧基和NRaRb，其中Ra是氫或(1-4C)烷基，而Rb是氫或(1-4C)烷基，并且其中Ra或Rb中的任何(1-4C)烷基任選帶有一或多個可以相同或不同的選自鹵代基和羥基的取代基和/或任選帶有選自下列的取代基：氰基、硝基、(2-4C)鏈烯基、(2-4C)炔基、(1-4C)烷氧基、羥基(1-4C)烷氧基和(1-2C)烷氧基(1-4C)烷氧基，或者Ra和Rb與它們連接的氮原子一起形成4、5或6元環(huán)，該環(huán)在可利用的環(huán)碳原子上任選帶有1或2個可以相同或不同的選自鹵代基、羥基、(1-4C)烷基和(1-3C)亞烷基二氧基的取代基，并且可在任何可利用的環(huán)氮原子上任選帶有選自(1-4C)烷基、(2-4C)烷�；�(1-4C)烷基磺酰基的取代基，前提是所述環(huán)不會因此被季銨化，并且其中作為取代基存在于由Ra和Rb與它們相連的氮原子一起形成的環(huán)上的任何(1-4C)烷基或(2-4C)烷�；芜x帶有一或多個取代基，它們可以是相同或不同的選自鹵代基和羥基的取代基和/或任選帶有選自(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基的取代基，并且其中Q1-X2-基團中的任何雜環(huán)基團任選帶有1或2個氧代(＝O)或硫代(＝S)取代基。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的喹唑啉衍生物，其中各個Q1、Z、R1和Q2具有本說明書中定義的任何意義；所述化合物的制備方法、含有它們的藥用組合物以及它們在制備用于在預防或治療對抑制erbB受體酪氨酸激酶敏感的腫瘤中用作抗增殖劑的藥物中的用途。
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國際公布
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WO2003/082831 英 2003.10.9
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