| 公開(公告)號 | CN1656085A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申請(專利)號 | CN03811495.X |
| 申請日期 | 2003.03.06 |
| 專利名稱 | 羧酸化合物和含有所述化合物作為活性成分的藥物制劑 |
| 主分類號 | C07D265/36 |
| 分類號 | C07D265/36;A61K31/538;A61P1/04;A61P7/00;A61P9/10;A61P11/00;A61P17/00;A61P25/06;A61P25/20;A61P29/00;A61P37/08;A61P43/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.3.19 JP 76456/2002 |
| 申請(專利權)人 | 小野藥品工業(yè)株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 巖橋摩紀;小林馨;南部文男 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2003/002635 2003.3.6 |
| 進入國家日期 | 2004.11.19 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 式(I)所示的羧酸化合物或其可藥用鹽：其中R1表示(1)氫原子、(2)C1-4烷基、(3)C2-4烯基或(4)芐基；E表示-C(＝O)-、-SO2-或-CH2-；R2表示(1)鹵原子、(2)C1-6烷基、(3)C1-6烷氧基、(4)羥基、(5)三鹵代甲基、(6)氰基、(7)苯基、(8)吡啶基、(9)硝基、(10)-NR6R7或(11)被-OR8取代的C1-4烷基；R3表示(1)鹵原子、(2)C1-6烷基、(3)C1-6烷氧基、(4)羥基、(5)三鹵代甲基、(6)氰基、(7)苯基、(8)吡啶基、(9)硝基、(10)-NR6R7或(11)被-OR8取代的C1-4烷基；R6和R7各自獨立地表示氫原子或C1-4烷基；R8表示C1-4烷基，苯基或吡啶基；R4表示(1)氫原子，(2)C1-6烷基或(3)芐基；R5表示(1)C1-6烷基、(2)C1-10烷氧基、(3)被C1-6烷氧基取代的C1-6烷基、(4)鹵原子、(5)羥基、(6)三鹵代甲基、(7)硝基、(8)-NR9R10、(9)苯基、(10)苯氧基、(11)氧代、(12)C2-6�；�(13)氰基或(14)-SO2R11；R9和R10各自獨立地表示氫原子或C1-4烷基；R11表示C1-6烷基；表示C5-12單環(huán)或雙環(huán)碳環(huán)或5至12元單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)；G表示(1)具有0-2個雜原子的C1-6亞烷基，其中的雜原子選自氮原子、氧原子和硫原子，(2)具有0-2個雜原子的C2-6亞烯基，其中的雜原子選自氮原子、氧原子和硫原子或(3)具有0-2個雜原子的C2-6亞炔基，其中的雜原子選自氮原子、氧原子和硫原子；表示C5-12單環(huán)或雙環(huán)碳環(huán)或5至12元單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)；m為0或1-4的整數(shù)；n為0或1-4的整數(shù)；和i為0或1-11的整數(shù)；其中當m為2或更多時，R2相同或不同；當n為2或更多時，R3相同或不同；當i為2或更多時，R5相同或不同)。 |
| 摘要 | 式(I)所示的羧酸化合物和含有該化合物的藥物制劑(式中符號的意義在說明書中描述)。由于式(1)化合物結合DP受體，從而顯示DP受體的拮抗活性，其能夠用于預防和/或治療下列疾�。豪邕^敏性疾病(例如過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、特應性皮炎、支氣管哮喘和食物變態(tài)反應)、全身性肥大細胞增多癥、伴有全身肥大細胞活化的疾病、過敏性休克、支氣管收縮、蕁麻疹、濕疹、伴有發(fā)癢的疾病(例如特應性皮炎和蕁麻疹)、伴有癢行為(例如抓傷和打傷導致繼發(fā)的疾病(例如白內障、視網膜脫落、炎癥、感染和睡眠障礙)、炎癥、慢性阻塞性肺疾病、缺血性再灌注損傷、腦血管損傷、慢性類風濕性關節(jié)炎、胸膜炎和潰瘍性結腸炎等待。 |
| 國際公布 | WO2003/078409 日 2003.9.25 |
