公開(公告)號
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CN1668288A
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公開(公告)日
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2005.09.14
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申請(專利)號
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CN03817278.X
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申請日期
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2003.07.18
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專利名稱
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具有抗寄生蟲活性的化合物和含有它們的藥物
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主分類號
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A61K31/155
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分類號
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A61K31/155;A61K31/4245;A61K31/506;A61P33/06;A61P33/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.7.18 FR 02/09156
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申請(專利權(quán))人
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國家科研中心
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發(fā)明(設(shè)計)人
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H·維奧;M·卡拉斯;R·艾斯卡勒;V·威道;F·布雷索勒;M-L·安瑟林
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地址
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法國巴黎
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頒證日
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國際申請
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PCT/FR2003/002283 2003.7.18
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進(jìn)入國家日期
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2005.01.19
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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唐偉杰
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國省代碼
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法國;FR
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主權(quán)項
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具有抗寄生蟲、特別是抗瘧活性的化合物和這些化合物的藥理學(xué)上可接受的鹽,其特征在于它們相應(yīng)于通式(I)其中-X代表式(II)基團(tuán)其中Z是-(CH2)m基團(tuán),其中m=8至21,n=0或1,且Y=R3,.R1和R′1彼此相同或不同,選自H、烷基、OH、O-烷基、O-芳基、O-CO-烷基、O-CO-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基、OSO2-雜環(huán)基、O-CO-O(或S或NH)-烷基、O-CO-O(或S或NH)-芳基、PO(O-烷基或O-芳基)2、CO-O-CH2-芳基、環(huán)烷基,.R2和R′2彼此相同或不同,選自H、烷基、CO-O-CH2-芳基、CO-O-烷基、環(huán)烷基,.R3和R′3是彼此相同或不同的,代表H、烷基、CO-O-烷基、CO-O-芳基、COO-CH(R)-O-CO-烷基、PO(O-烷基或O-芳基或ONa)2、CO-O-CH(R)-芳基,.R是H或烷基,或者.R1和R2、和/或R′1和R′2、或者R2和R3和/或R′2和R′3與它們分別連接的氮原子一起構(gòu)成雜環(huán),而且.R2和R3和/或R′2和R′3可以是相同的取代基,與氮以雙鍵連接的,分別與R1或R′1環(huán)化形成雜環(huán),如果適當(dāng)?shù)脑,被Ra取代,其中Ra選自H、烷基、被1、2或3個鹵原子取代的烷基、芳基、CO-O-烷基(或芳基)、-CO-OH、-CO-NH2、-CN、-CO-NH-烷基(或芳基)、-CO-N-(烷基)2、經(jīng)氮化和/或氧化的-CO-雜環(huán)、NH(H或烷基)、N(烷基)2、經(jīng)氮化和/或氧化的雜環(huán)、-O-烷基(或芳基)、-O-CH2-芳基、CH2N[H,(H,烷基),(二烷基),芳基]、經(jīng)氮化和/或氧化的-CH2-雜環(huán)、CH2-CO-OH,-或X=R4,且Y代表式(III)基團(tuán)其中n和Z是如上所定義的,.R1和R1,彼此相同或不同,選自H、烷基、OH、O-烷基、O-芳基、O-CO-O烷基、O-CO-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基、OSO2-雜環(huán)、O-CO-O(或S或NH)-烷基、O-CO-O(或S或NH)-芳基、PO(O-烷基或O-芳基)2、CO-O-CH2-芳基、環(huán)烷基,.R4和R′4代表H、烷基或芳基,其可被OH、-O-烷基、-O-芳基、NH(H或烷基)、含氮或含氧雜環(huán)取代,且.R2和R′2彼此相同或不同,選自H、烷基、CO-O-CH2-芳基、CO-O-烷基環(huán)烷基,或者R1和R4和/或R′1和R′4一起構(gòu)成-(CH2)p基團(tuán),其中p是整數(shù)1至5,一或多個氫原子可選被低級烷基取代,且R2和R′2代表H,或者R4和R2和/或R′4和R′2一起構(gòu)成-(CH2)p基團(tuán),一或多個氫原子可選被低級烷基取代,R1和R′1代表H。
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摘要
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本發(fā)明涉及具有抗寄生蟲活性、特別是具有抗瘧活性的化合物,其特征在于它們具有通式(I)本發(fā)明還涉及具有抗寄生蟲活性的化合物的應(yīng)用。
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國際公布
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WO2004/009068 法 2004.1.29
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