| 公開(公告)號 | CN1668601A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(專利)號 | CN03816488.4 |
| 申請日期 | 2003.05.13 |
| 專利名稱 | 作為PDFG受體抑制劑的N-取代的三環(huán)3-氨基吡唑 |
| 主分類號 | C07D231/54 |
| 分類號 | C07D231/54;C07D231/56;C07D401/12;C07D413/12;A61K31/416;A61P35/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.5.15 US 60/380,735 |
| 申請(專利權)人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 何智勇;B·A·布倫馬克;S·埃曼努埃爾;R·A·小加倫莫;D·L·約翰遜;D·W·魯多維茨;U·馬哈羅夫;梅建明;J·L·塞克勒;E·D·斯特羅貝爾;R·W·圖曼;嚴華國 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/015193 2003.5.13 |
| 進入國家日期 | 2005.01.11 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權項 | 一種式(I)化合物或其光學異構體、對映體、非對映體、外消旋體或其藥學上可接受的鹽：其中，n為1-4的整數(shù)；R1選自氫、低級烷基、-OH、烷氧基、-氧代基、-NH2、-NH(烷基)和-N(烷基)2；選自芳基、5-6元單環(huán)雜芳基、9-10元苯并-稠合的雜芳基、9-10元苯并-稠合的雜環(huán)烷基和9-10元苯并-稠合的環(huán)烷基；其中所述苯并-稠合的雜芳基、苯并-稠合的雜環(huán)烷基或苯并-稠合的環(huán)烷基連接于該分子上，以使所述苯環(huán)直接連接于該分子的部分；p為0-2的整數(shù)；R2選自和-X-A1-Y-A2；其中：X和Y各自獨立不存在或選自-O-、-NH-、-N(烷基)-、-S-、-SO-、SO2-、-OC(＝O)、-C(＝O)O-、-NHC(＝O)-、-N(烷基)C(＝O)-、-C(＝O)NH-、-C(＝O)N(烷基)-、-OC(＝O)O-、-NHC(＝O)O-、-OC(＝O)NH-、-N(烷基)C(＝O)O-、-OC(＝O)N(烷基)-、-NHC(＝O)NH-、-NHC(＝O)N(烷基)-、-N(烷基)C(＝O)NH-、-N(烷基)C(＝O)N(烷基)-、-NHSO2-、-SO2NH-、-N(烷基)SO2-和-SO2N(烷基)-；A1不存在或選自烷基或鏈烯基；A2選自烷基、鏈烯基或H；其中，當A1或A2為烷基或鏈烯基時，所述烷基或鏈烯基可以由獨立選自以下一個或多個基團任選取代：鹵素、氰基、羥基、烷氧基、硫基、鹵代烷氧基、-OC(＝O)烷基、-OC(＝O)O烷基、氨基、烷基氨基、-NHC(＝O)烷基、-N(烷基)C(＝O)烷基、二烷基氨基、-NHC(＝O)NH2、-NHC(＝O)NH烷基、-N(烷基)C(＝O)NH烷基、-N(烷基)C(＝O)NH2、-OC(＝O)NH烷基、-NHC(＝O)O烷基、-N(烷基)C(＝O)O烷基、-NHSO2烷基、-N(烷基)SO2烷基、烷硫基、鹵代烷硫基、-SO2烷基、鹵代-SO2烷基、-NHC(＝O)N(烷基)2、-N(烷基)C(＝O)N(烷基)2或-OC(＝O)N(烷基)2；選自芳基、環(huán)烷基、部分不飽和的碳環(huán)、雜芳基、雜環(huán)烷基、9-10元苯并-稠合的環(huán)烷基和9-10元苯并-稠合的雜環(huán)烷基；其中，所述芳基、環(huán)烷基、部分不飽和的碳環(huán)、雜芳基、雜環(huán)烷基、苯并-稠合的環(huán)烷基或苯并-稠合的雜環(huán)烷基任選被一個或多個獨立選自以下的取代基取代：鹵素、羥基、氨基、硫基、硝基、氰基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、烷基氨基、-NHC(＝O)烷基、-N(烷基)C(＝O)烷基或二烷基氨基、-NHC(＝O)NH2、-NHC(＝O)NH烷基、-N(烷基)C(＝O)NH烷基、-OC(＝O)NH烷基、-NHC(＝O)O烷基、-N(烷基)C(＝O)O烷基、-NHSO2烷基、-N(烷基)SO2烷基、烷硫基、鹵代烷硫基、-SO2烷基、鹵代-SO2烷基、-NHC(＝O)N(烷基)2，-N(烷基)C(＝O)N(烷基)2或-OC(＝O)N(烷基)2；q為0-4的整數(shù)；R3選自鹵素、羥基、氨基、硫基、硝基、氰基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、烷基氨基、-NHC(＝O)烷基、-N(烷基)C(＝O)烷基或二烷基氨基、-NHC(＝O)NH2、-NHC(＝O)NH烷基、-N(烷基)C(＝O)NH烷基、-OC(＝O)NH烷基、-NHC(＝O)O烷基、-N(烷基)C(＝O)O烷基、-NHSO2烷基、-N(烷基)SO2烷基、烷硫基、鹵代烷硫基、-SO2烷基、鹵代-SO2烷基、-NHC(＝O)N(烷基)2，-N(烷基)C(＝O)N(烷基)2和-OC(＝O)N(烷基)2；前提是p和q的總和為0-4的整數(shù)；L1不存在或選自烷基；選自芳基、環(huán)烷基、部分不飽和的碳環(huán)、雜芳基、雜環(huán)烷基、9-10元苯并-稠合的環(huán)烷基和9-10元苯并-稠合的雜環(huán)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用作血小板-衍生的生長因子受體(PDGF-R)激酶的抑制劑的N-取代的三環(huán)3-氨基吡唑衍生物，以及制備所述衍生物的方法。本發(fā)明還涉及包含本發(fā)明化合物的藥用組合物，以及治療疾病(如腫瘤)和其它細胞增殖性疾病的方法。 |
| 國際公布 | WO2003/097609 英 2003.11.27 |
