| 公開(公告)號 | CN1968954A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申請(專利)號 | CN200580019290.3 |
| 申請日期 | 2005.04.11 |
| 專利名稱 | 噻吩并吡啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.4.12 JP 116366/2004 |
| 申請(專利權)人 | 三共株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 大泉喜代志;內(nèi)藤覺;中尾彰;筱塚剛;松井智;島田神生 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-11 PCT/JP2005/007025 |
| 進入國家日期 | 2006.12.12 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孫秀武;吳 娟 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 具有下述通式(I)的化合物或其可藥用的鹽： [化1] [式中， R1表示氫原子、環(huán)丙基或C1-C6烷基， R2表示RaS-、RaO-、RaNH-、Ra(Rb)N-或具有 [化2] 的基團， Ra和Rb可以相同或不同，分別表示可被選自取代基組α和取代基組γ的基團取代的C1-C6烷基；可被選自取代基組α、取代基組β和取代基組γ的基團取代的C3-C8環(huán)烷基；可被選自取代基組α、取代基組β和取代基組γ的基團取代的含有1-3個硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元雜環(huán)基；可被選自取代基組α、取代基組β和取代基組γ的基團取代的C6-C10芳基；或者可被選自取代基組α、取代基組β和取代基組γ的基團取代的含有1-3個硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元雜芳基， R3和R4可以相同或不同，分別表示氫原子；選自取代基組α、取代基組β和取代基組γ的一個基團；可被選自取代基組γ的基團取代的C1-C6烷基；或可被選自取代基組γ的基團取代的C1-C6烷氧基， 并且，在R3和R4與相鄰碳原子結(jié)合時，包含它們所結(jié)合的碳原子，R3和R4可以形成可被選自取代基組α、取代基組β和取代基組γ的基團取代的C3-C8環(huán)烷基；可被選自取代基組α、取代基組β和取代基組γ的基團取代的含有1-3個硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元雜環(huán)基；可被選自取代基組α、取代基組β和取代基組γ的基團取代的C6-C10芳基；或可被選自取代基組α、取代基組β和取代基組γ的基團取代的含有1-3個硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元雜芳基， Z表示單鍵；雙鍵；氧原子；硫原子；亞硫酰基；磺�；�；或具有式R5N＜的基團， R5表示氫原子；可被選自取代基組α和取代基組γ的基團取代的C1-C6烷基；可被選自取代基組α和取代基組γ的基團取代的C2-C6烯基；可被選自取代基組α、取代基組β和取代基組γ的基團取代的C3-C8環(huán)烷基；可被選自取代基組α、取代基組β和取代基組γ的基團取代的含有1-3個硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元雜環(huán)基；可被選自取代基組α、取代基組β和取代基組γ的基團取代的C6-C10芳基；可被選自取代基組α、取代基組β和取代基組γ的基團取代的含有1-3個硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元雜芳基；甲�；�；可被選自取代基組α和取代基組γ的基團取代的C2-C7烷基羰基；可被選自取代基組α、取代基組β和取代基組γ的基團取代的含有1-3個硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元雜環(huán)基羰基；可被選自取代基組α、取代基組β和取代基組γ的基團取代的C7-C11芳基羰基；可被選自取代基組α、取代基組β和取代基組γ的基團取代的含有1-3個硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元雜芳基羰基；可被選自取代基組α和取代基組γ的基團取代的C1-C6烷基磺�；豢杀贿x自取代基組α、取代基組β和取代基組γ的基團取代的C6-C10芳基磺酰基；可被選自取代基組α、取代基組β和取代基組γ的基團取代的含有1-3個硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元雜芳基磺�；豢杀贿x自取代基組α和取代基組γ的基團取代的C2-C7烷氧基羰基；可被選自取代基組α、取代基組β和取代基組γ的基團取代的C7-C11芳氧基羰基；或具有式Rc(Rd)N-CO-(式中，Rc和Rd相同或不同，分別表示氫原子或可被選自取代基組α和取代基組γ的基團取代的C1-C6烷基)的基團， n表示1-4的整數(shù)， 取代基組α表示含有鹵素原子；硝基；氰基；羥基；具有式Rb-CO-、式Re(Rf)N-、式Re(Rf)N-CO-或式Re(Rf)N-SO2-的基團(式中，R6表示氫原子、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C3-C8環(huán)烷基、羥基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳基或C6-C10芳氧基，Re和Rf相同或不同，分別表示氫原子；C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；C6-C10芳基；含有1-3個硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元雜芳基；甲�；籆2-C7烷基羰基；C2-C7烷氧基羰基；C7-C11芳基羰基；含有1-3個硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元雜芳基羰基；C1-C6烷基磺酰基；C6-C10芳基磺�；�；或含有1-3個硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元雜芳基磺�；�，或者Re和Rf包括它們所結(jié)合的氮原子，形成含有1-3個硫原子、氧原子和/或氮原子的4-7元雜環(huán)基(該雜環(huán)基可以具有選自羥基和甲基的1或2個基團))；羥基亞氨基、C1-C6烷氧基亞氨基；C1-C6烷氧基；C3-C8環(huán)烷基氧基；C1-C6鹵代烷氧基；C1-C6烷硫基；C1-C6烷基亞硫�；缓虲1-C6烷基磺�；慕M， 取代基組β表示含有可被選自取代基組α的基團取代的C1-C6烷基；以及可被5-7元雜環(huán)基取代的C1-C6烷基的組，所述5-7元雜環(huán)基可被選自取代基組α和C1-C6烷基的基團取代，并含有1-3個硫原子、氧原子和/或氮原子， 取代基組γ表示含有可被選自取代基組α的基團取代的C1-C6烷氧基；可被選自取代基組α的基團取代的C1-C6烷硫基；可被選自取代基組α和取代基組β的基團取代的C3-C8環(huán)烷基；可被選自取代基組α和取代基組β的基團取代的含有1-3個硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元雜環(huán)基；可被選自取代基組α和取代基組β的基團取代的C6-C10芳基；可被選自取代基組α和取代基組β的基團取代的含有1-3個硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元雜芳基；可被選自取代基組α |
| 摘要 | 本發(fā)明提供促進骨形成的化合物。(1)具有下述通式(I)的化合物或其可藥用的鹽。[R1：H、烷基，R2：RaS-、RaO-、RaNH-、Ra(Rb)N-或環(huán)狀氨基，Ra、Rb：可被取代烷基、可被取代環(huán)烷基等]。 |
| 國際公布 | 2005-10-27 WO2005/100365 日 |
