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新的神經(jīng)肽YY5受體拮抗劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 先靈公司/A·W·斯坦福德;Y·吳
公開(公告)號 CN1678608A  
公開(公告)日 2005.10.05  
申請(專利)號 CN03820627.7  
申請日期 2003.06.30  
專利名稱 新的神經(jīng)肽YY5受體拮抗劑  
主分類號 C07D401/12  
分類號 C07D401/12;A61K31/4468;A61P3/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.7.2 US 60/393,327  
申請(專利權(quán))人 先靈公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 A·W·斯坦福德;Y·吳  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/020489 2003.6.30  
進(jìn)入國家日期 2005.02.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 李連濤  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種由下面的結(jié)構(gòu)式所代表的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物,其中:m為1到3的整數(shù);n為1到3的整數(shù);m和n的值可以相同或不同;R1是0到5個可以相同或不同的取代基,各自獨立為-OH、鹵素、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、-CN、烷氧基、環(huán)烷氧基、烷硫基、環(huán)烷硫基、-NR5R6、-NO2、-C(O)NR5R6、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR5R6其中兩個R5部分可以相同或不同、-NC(O)OR7、-C(O)OR5、-SOR5、-SO2R5、-SO2NR5R6、芳基或雜芳基;R2是0到2個可以相同或不同的取代基,各自獨立為-OH、鹵素、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、-CN、烷氧基、環(huán)烷氧基、烷硫基、環(huán)烷硫基、-NR5R6、-NO2、-C(O)NR5R6、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR5R6其中兩個R5部分可以相同或不同、-NC(O)OR7、-C(O)OR5、-SOR5、-SO2R5、-SO2NR5R6、芳基或雜芳基;R3是氫或烷基;R4是0到6個可以相同或不同的取代基,各自獨立為烷基、烷氧基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、鹵代烷基或-OH;R5和R6可以相同或不同,各自獨立為氫、烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、鹵代烷基或環(huán)烷基;R7是烷基或環(huán)烷基;Z是NR8或CR3R9;R8是氫、烷基、環(huán)烷基、由環(huán)烷基取代的烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、-SO2R10、-SO2NR5R11、-C(O)R11、-C(O)NR5R11或-C(O)OR10;R9是氫、烷基、-OH、烷氧基、-NR5R11、芳基或雜芳基;或R3和R9可連接在一起并與它們相連的碳原子形成3到7元環(huán);R10是烷基、環(huán)烷基、芳基或雜芳基;和R11是氫、烷基、環(huán)烷基、芳基或雜芳基。  
摘要 本發(fā)明公開了新的為NPY Y5受體拮抗劑的化合物和制備這些化合物的方法。在另一實施方案中,本發(fā)明公開了包含這樣的NPY Y5受體拮抗劑的藥用組合物以及用這些藥用組合物治療肥胖癥、代謝紊亂、飲食障礙如高血脂和糖尿病的方法。  
國際公布 WO2004/005262 英 2004.1.15  
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