網(wǎng)站首頁
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級(jí)職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會(huì)議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國藥品專利文獻(xiàn) > 正文:一種(s)-1-烯丙基-2-胺甲基四氫吡咯的制備方法專利檢索:專利號(hào)/專利人/發(fā)明人
    

一種(s)-1-烯丙基-2-胺甲基四氫吡咯的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 江蘇省原子醫(yī)學(xué)研究所/楊敏;徐宇平;潘棟輝;曹國憲;項(xiàng)景德
公開(公告)號(hào) CN1683335A  
公開(公告)日 2005.10.19  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510038468.0  
申請(qǐng)日期 2005.03.15  
專利名稱 一種(s)-1-烯丙基-2-胺甲基四氫吡咯的制備方法  
主分類號(hào) C07D207/09  
分類號(hào) C07D207/09  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 江蘇省原子醫(yī)學(xué)研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 楊敏;徐宇平;潘棟輝;曹國憲;項(xiàng)景德  
地址 214063江蘇省無錫市錢榮路20號(hào)  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 無錫市大為專利事務(wù)所  
代理人 時(shí)旭丹  
國省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項(xiàng) 一種(s)-1-烯丙基-2-胺甲基四氫吡咯的制備方法,其特征是反應(yīng)式為:依次包括下列步驟:A)將L-脯氨酰胺(1)與烯丙基溴在純堿存在的條件下進(jìn)行烯丙基化反應(yīng),得(s)-1-烯丙基吡咯酰胺(2);B)將(s)-1-烯丙基吡咯酰胺(2)與四氫化鋁鋰進(jìn)行酰胺還原反應(yīng),得(s)-1-烯丙基-2-胺甲基四氫吡咯(3);具體工藝為:A)烯丙基化反應(yīng):1)將L-脯氨酰胺溶于四氫呋喃中,攪拌下加入烯丙基溴和無水碳酸鈉,投料量摩爾比:L-脯氨酰胺∶烯丙基溴∶無水碳酸鈉為1∶1∶0.5;2)在80℃下回流24小時(shí)后,冷卻至室溫;3)以氫氧化鈉溶液調(diào)至pH>10,用二氯甲烷萃取,合并有機(jī)相;4)干燥,溶劑回收得白色晶體;B)酰胺還原反應(yīng):1)將四氫化鋁鋰溶于四氫呋喃中,冰浴下滴加含有(s)-1-烯丙基吡咯酰胺的四氫呋喃溶液,投料量摩爾比:四氫化鋁鋰∶(s)-1-烯丙基吡咯酰胺為1∶1;2)冰浴下反應(yīng)0.5小時(shí),然后于80℃下回流24小時(shí),冷卻至室溫;3)加入適量氫氧化鈉溶液,過濾,濾液用乙醚萃取,合并有機(jī)相;4)干燥,溶劑回收得(s)-1-烯丙基-2-胺甲基四氫吡咯粗產(chǎn)物;5)將粗產(chǎn)物經(jīng)減壓蒸餾或柱層析得成品(s)-1-烯丙基-2-胺甲基四氫吡咯。  
摘要 一種(s)-1-烯丙基-2-胺甲基四氫吡咯的制備方法,涉及藥物中間體有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明公開了一種藥物中間體(s)-1-烯丙基-2-胺甲基四氫吡咯的制備方法,該藥物中間體結(jié)構(gòu)式為:制備方法包括原料L-脯氨酰胺的烯丙基化反應(yīng)、烯丙基化產(chǎn)物中酰胺結(jié)構(gòu)的還原反應(yīng)。本發(fā)明制備的產(chǎn)品作為多巴胺D2受體PET顯像劑18F-fallypride及其他精神疾病治療藥物的中間體,用途廣泛;本發(fā)明制備工藝簡單、易操作、污染小、生產(chǎn)安全、收率高。  
國際公布  
...
關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
皖I(lǐng)CP備06007007號(hào)
百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會(huì)員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗(yàn)證