| 公開(公告)號(hào) | CN1239485C |
| 公開(公告)日 | 2006.02.01 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01809865.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.05.18 |
| 專利名稱 | 作為IL-1β和TNF-α抑制劑的二苯酮類 |
| 主分類號(hào) | C07D213/74(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D213/74(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D217/22(2006.01)I;C07D209/40(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.5.22 US 60/205,579 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 里奧制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·M·霍尼曼 |
| 地址 | 丹麥巴勒魯普 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-05-18 PCT/DK2001/000346 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.11.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國(guó)省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下列通式I的化合物及其與可藥用酸形成的鹽、水合物和溶劑合物，以及任選地其雜環(huán)R5取代基的氮原子被氧化的N-氧化物：其中R1選自鹵素、鹵代烷基、羥基、羥烷基、羥基烷氧基、巰基、氰基、羧基、硝基、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、烷芳基、烷氧基、芳烷氧基、烷硫基、烷氧羰基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氧基、烷基磺酰氧基、烷氧基磺�；�、烷基羰基氨基、氨基羰氨基烷基、氨基磺�；�、烷基磺�；被�、烷�；⑼榛驶�、-NR9R10或-CONR9R10，其中R9和R10相同或不同且各自代表氫、烷基或芳基；R2代表一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基，它們選自氫、鹵素、鹵代烷基、羥基、羥烷基、羥基烷氧基、巰基、氰基、羧基、硝基、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、烷芳基、烷氧基、芳烷氧基、烷硫基、烷氧羰基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氧基、烷基磺酰氧基、烷氧基磺酰基、烷基羰基氨基、氨基羰氨基烷基、氨基磺酰基、烷基磺�；被�、烷�；⑼榛驶�、-NR9R10或-CONR9R10，其中R9和R10相同或不同且各自代表氫、烷基或芳基；R3代表一個(gè)在C＝X鄰位的取代基，它們選自鹵素、鹵代烷基、羥基、羥烷基、巰基、氰基、硝基、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、烷芳基、烷氧基、芳烷氧基、烷硫基、烷氧羰基、烷基羰基氨基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氧基、烷基羰基、-NR9R10或-CONR9R10，其中R9和R10相同或不同且各自代表氫、烷基或芳基；R4代表氫、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、羧基或芳基；R5代表含有1-4個(gè)雜原子的雜芳香單環(huán)或雙環(huán)系統(tǒng)，除了三嗪，所述的環(huán)系可以任選被氫、鹵素、鹵代烷基、羥基、羥烷基、羥基烷氧基、巰基、氰基、羧基、硝基、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、烷芳基、烷氧基、芳烷氧基、烷硫基、烷氧羰基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氧基、烷基磺酰氧基、烷氧基磺�；⑼榛驶被�、氨基羰氨基烷基、氨基磺�；⑼榛酋；被�、烷酰基、烷基羰基、-NR9R10或-CONR9R10取代，其中R9和R10相同或不同且各自代表氫、烷基或芳基；X代表氧、硫、N-OH或NR11，其中R11是氫或烷基。 |
| 摘要 | 通式(I)的雜芳基氨基二苯酮類抑制白細(xì)胞介素-1β和TNF-α且由此可以用于炎性疾病和疾患的治療。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-11-29 WO2001/090074 英 |
