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一種新的Pirkle型手性固定相及制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 沈陽藥科大學(xué)/李發(fā)美;張丹丹;玄明浩
公開(公告)號 CN1740181A  
公開(公告)日 2006.03.01  
申請(專利)號 CN200510046924.6  
申請日期 2005.07.25  
專利名稱 一種新的Pirkle型手性固定相及制備方法  
主分類號 C07F9/18(2006.01)I  
分類號 C07F9/18(2006.01)I;C07C275/40(2006.01)I;C07C233/80(2006.01)I;C09B63/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 沈陽藥科大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 李發(fā)美;張丹丹;玄明浩  
地址 110015遼寧省沈陽市沈河區(qū)文化路103號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 沈陽杰克知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 李宇彤  
國省代碼 遼寧;21  
主權(quán)項(xiàng) 新的Pirkle型手性固定相,其特征在于:分子結(jié)構(gòu)中同時(shí)具有π-給電子既聯(lián)萘基和π-吸電子既3,5-二硝基苯甲酰基基團(tuán),具有多個(gè)可與分析物發(fā)生氫鍵相互作用的位點(diǎn)(NH,C=O),可產(chǎn)生一定的空間立體化學(xué)作用,結(jié)構(gòu)式如式I。式I  
摘要 本發(fā)明提供了一種新的Pirkle型手性固定相及制備方法,該方法以R-(+)-1,1’-聯(lián)萘基-2,2’-二胺為起始物,經(jīng)兩步反應(yīng)即獲得預(yù)期的目標(biāo)產(chǎn)物。本發(fā)明分子結(jié)構(gòu)中同時(shí)具有π-給電子既聯(lián)萘基和π-吸電子既3,5-二硝基苯甲;鶊F(tuán),具有多個(gè)可與分析物發(fā)生氫鍵相互作用的位點(diǎn)(NH,C=O),可產(chǎn)生一定的空間立體化學(xué)作用。手性化合物的對映體在生物體內(nèi)的藥理活性、代謝過程、代謝速率及毒性等通常存在顯著差異,因此手性藥物的分離測定具有重要意義。Pirkle型手性固定相是目前使用量最大,適用面最廣的一類重要的手性固定相,而同時(shí)具有π-給電子和π-吸電子基團(tuán)的混合型手性固定相分離效果最佳。兩步反應(yīng)總收率達(dá)42.24%。反應(yīng)路線簡單,操作容易,便于工業(yè)化。  
國際公布  
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