公開(公告)號
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CN1740181A
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公開(公告)日
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2006.03.01
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申請(專利)號
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CN200510046924.6
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申請日期
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2005.07.25
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專利名稱
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一種新的Pirkle型手性固定相及制備方法
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主分類號
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C07F9/18(2006.01)I
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分類號
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C07F9/18(2006.01)I;C07C275/40(2006.01)I;C07C233/80(2006.01)I;C09B63/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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沈陽藥科大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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李發(fā)美;張丹丹;玄明浩
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地址
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110015遼寧省沈陽市沈河區(qū)文化路103號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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沈陽杰克知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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李宇彤
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國省代碼
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遼寧;21
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主權(quán)項(xiàng)
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新的Pirkle型手性固定相,其特征在于:分子結(jié)構(gòu)中同時(shí)具有π-給電子既聯(lián)萘基和π-吸電子既3,5-二硝基苯甲酰基基團(tuán),具有多個(gè)可與分析物發(fā)生氫鍵相互作用的位點(diǎn)(NH,C=O),可產(chǎn)生一定的空間立體化學(xué)作用,結(jié)構(gòu)式如式I。式I
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摘要
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本發(fā)明提供了一種新的Pirkle型手性固定相及制備方法,該方法以R-(+)-1,1’-聯(lián)萘基-2,2’-二胺為起始物,經(jīng)兩步反應(yīng)即獲得預(yù)期的目標(biāo)產(chǎn)物。本發(fā)明分子結(jié)構(gòu)中同時(shí)具有π-給電子既聯(lián)萘基和π-吸電子既3,5-二硝基苯甲;鶊F(tuán),具有多個(gè)可與分析物發(fā)生氫鍵相互作用的位點(diǎn)(NH,C=O),可產(chǎn)生一定的空間立體化學(xué)作用。手性化合物的對映體在生物體內(nèi)的藥理活性、代謝過程、代謝速率及毒性等通常存在顯著差異,因此手性藥物的分離測定具有重要意義。Pirkle型手性固定相是目前使用量最大,適用面最廣的一類重要的手性固定相,而同時(shí)具有π-給電子和π-吸電子基團(tuán)的混合型手性固定相分離效果最佳。兩步反應(yīng)總收率達(dá)42.24%。反應(yīng)路線簡單,操作容易,便于工業(yè)化。
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國際公布
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