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選擇性保護(hù)漿果赤霉素衍生物的方法及其在合成塔三烷中的應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 藥學(xué)工程研究協(xié)會(huì)/L·查恩泰勞普;B·查維尤;C·科賓;R·德哈爾;S·利古恩;A·拉米;A·萊茲;J·P·羅賓
公開(公告)號(hào) CN1243745C  
公開(公告)日 2006.03.01  
申請(專利)號(hào) CN01140998.3  
申請日期 1996.12.27  
專利名稱 選擇性保護(hù)漿果赤霉素衍生物的方法及其在合成塔三烷中的應(yīng)用  
主分類號(hào) C07D305/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D305/14(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 96199356.1  
優(yōu)先權(quán) 1995.12.27 FR 9515557  
申請(專利權(quán))人 藥學(xué)工程研究協(xié)會(huì)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 L·查恩泰勞普;B·查維尤;C·科賓;R·德哈爾;S·利古恩;A·拉米;A·萊茲;J·P·羅賓  
地址 法國勒芒  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 王 杰  
國省代碼 法國;FR  
主權(quán)項(xiàng) 如下通式3d的塔三烷衍生物的制備方法:式中R1、R2、R4、R5、R6和R14彼此獨(dú)立地表示基團(tuán)Q,其中:Q=H、OH、R、OR、SH、SR、OCOR、OCOOR、HCO、X,并且X=鹵素,R彼此獨(dú)立地表示直鏈或支鏈烷基或芳烷基,R7表示2-三氯甲基-2-丙氧羰基;R10表示式O-CO-R的;,R如上所述,以及R13表示如下所述的側(cè)鏈前體與OH反應(yīng)形成的塔三烷的側(cè)鏈前體基團(tuán),其中Q=H、RCO、ROCO,W=芐基或其它羥基官能團(tuán)的保護(hù)基團(tuán),R′=R、OR、SR、X、Si(R)3,R″和R=R,R如前面所定義,或者R在下式中時(shí)還表示苯基:該方法包括通式3c的塔三烷通過采用適當(dāng)?shù)乃閭?cè)鏈前體將13位的羥基酯化來用于半合成塔三烷,必要時(shí)同時(shí)進(jìn)行和/或預(yù)先進(jìn)行打開和/或轉(zhuǎn)變側(cè)鏈前體,R1、R2、R4、R5、R6、R7、R10和R14如前面所定義。  
摘要 本發(fā)明涉及用比Troc位阻大的取代烷氧羰基基團(tuán)選擇性地保護(hù)漿果赤霉素衍生物7位羥基的方法,得到的中間體及其制備用作藥物的塔三烷方面的應(yīng)用。  
國際公布  
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