| 公開(公告)號 | CN1244565C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申請(專利)號 | CN02806032.6 |
| 申請日期 | 2002.03.05 |
| 專利名稱 | 對于制備二芳基甲基哌嗪衍生物的新不對稱方法和新不對稱二芳基甲胺中間體 |
| 主分類號 | C07D241/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D241/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D215/12(2006.01)I;C07D307/79(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07C237/32(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.3.7 SE 0100764-0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | W·布朗;N·普羅貝克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-03-05 PCT/SE2002/000376 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.09.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;馬崇德 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 用于制備通式(I)化合物的方法，其中R1是C1-C6烷基，R2是和Ar是選自下述的任一基團(tuán)：苯基、噻吩基和呋喃基，該方法包括步驟：A)通式(II)的對映體純化合物其中R1和R2定義如上，與式(III)N，N-二(2-氯乙基)-2-硝基苯磺酰胺在堿存在下發(fā)生反應(yīng)，得到通式(IV)化合物其中R1和R2定義如上；B)通過使通式(IV)化合物與苯硫酚發(fā)生反應(yīng)而裂開通式(IV)化合物的2-硝基苯磺酰基，得到通式(V)化合物其中R1和R2定義如上；和C)烷基化通式(V)的化合物，使用：i)通式Ar-CH2-X化合物和適合的堿，其中Ar定義如上，X是鹵素；或ii)通式Ar-CHO化合物和適合的還原劑，其中Ar定義如上；得到定義如上的通式(I)化合物。 |
| 摘要 | 描述了二芳基甲基哌嗪的不對稱合成。該合成路線能夠制備多種的具有不同N-烷基的對映體純的胺。本發(fā)明包括有機(jī)金屬化合物不對稱加成到手性亞磺酰亞胺得到主要是一種非對映體的加合產(chǎn)物，然后通過分裂手性助劑轉(zhuǎn)化為純的對映體，然后用烷基化方法合成哌嗪環(huán)。 |
| 國際公布 | 2002-09-12 WO2002/070492 英 |
