公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1244329C
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公開(kāi)(公告)日
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2006.03.08
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN02806146.2
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申請(qǐng)日期
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2002.01.09
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專利名稱
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抗促孕素在制備用于抑制雌性哺乳動(dòng)物中發(fā)生子宮內(nèi)膜加速成熟的藥物中的應(yīng)用
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主分類號(hào)
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A61K31/567(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/567(2006.01)I;A61P15/08(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.1.9 US 09/756,286;2001.3.9 US 09/801,925
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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舍林股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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克里斯塔·黑格勒-哈爾通;霍爾格·赫斯-施通普;亨寧·M·拜爾;克勞迪婭·克魯舍
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地址
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德國(guó)柏林
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2002-01-09 PCT/IB2002/001764
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2003.09.08
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專利代理機(jī)構(gòu)
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永新專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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過(guò)曉東
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國(guó)省代碼
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德國(guó);DE
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主權(quán)項(xiàng)
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通式I的化合物在制備用于抑制雌性哺乳動(dòng)物中發(fā)生子宮內(nèi)膜加速成熟的藥物中的應(yīng)用:其中:R1是甲基或乙基,R2是CnFmHo,其中n是1-6,m>1,而且m+o=2n+1;R3是游離的、醚化或者酯化的羥基;R4和R5分別是氫,或者一起形成額外的鍵或亞甲基;St是以下部分式A、B或C表示的甾體ABC環(huán)系:式中:R6是氫、直鏈C1-4烷基或支鏈C3-4烷基或鹵素;R7是氫、直鏈C1-4烷基或支鏈C3-4烷基;或者如果St是部分式A或B的甾體ABC環(huán)系,則另外R6和R7可一起形成額外的鍵;X是氧、羥亞氨基或者兩個(gè)氫原子;R8是Y或者任選在多個(gè)位置處被除氫以外的基團(tuán)Y取代的芳基;Y是氫、鹵素、-OH、-NO2、-N3、-CN、-NR9aR9b、-NHSO2R9、-CO2R9、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C1-10烷;趸、苯甲;趸、C1-10烷酰基、C1-10羥基烷基或者苯甲;;R9a和R9b可相同或不同,并代表氫或C1-10烷基;R9是氫或C1-10烷基;對(duì)于-NR9aR9b基團(tuán),還有它們與酸形成的藥物學(xué)上可接受的鹽,而對(duì)于其中R9為氫的-CO2R9基團(tuán),還包括它們與堿形成的藥物學(xué)上可接受的鹽。
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摘要
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本發(fā)明涉及在進(jìn)行生育力增強(qiáng)治療的雌性哺乳動(dòng)物中抑制發(fā)生子宮內(nèi)膜加速成熟的方法。該方法包括向所述雌性哺乳動(dòng)物給藥至少一種17α-氟烷基化孕酮受體拮抗劑。
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國(guó)際公布
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2002-09-06 WO2002/067910 英
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