公開(公告)號
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CN1756752A
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公開(公告)日
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2006.04.05
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申請(專利)號
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CN200480006057.7
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申請日期
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2004.03.03
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專利名稱
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取代的2-吖丁啶酮化合物、其制劑及其治療高膽甾醇血癥的用途
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主分類號
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C07D403/12(2006.01)I
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分類號
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C07D403/12(2006.01)I;C07D205/08(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.3.7 US 60/452,809
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申請(專利權(quán))人
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先靈公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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D·A·伯內(nèi)特;J·W·克拉德爾;W·瓦卡羅
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2004-03-03 PCT/US2004/006546
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進(jìn)入國家日期
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2005.09.05
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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王景朝
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種結(jié)構(gòu)式(I)代表的化合物: 或式(I)化合物的藥學(xué)上可接受的異構(gòu)體、鹽、溶劑合物或酯, 其中在上式(I)中: X、Y和Z可以相同或不同,各自獨立選自-CH2-、-CH(烷基)-和-C(烷基)2-; Q1和Q2可以相同或不同且各自獨立選自H、-(C0-C30亞烷基)-G、-OR6、-OC(O)R6、-OC(O)OR9、-OC(O)NR6R7和-L-M; Q3是1至5個獨立選自以下的取代基:烷基、鏈烯基、炔基、-(C0-C30亞烷基)-G、-(C0-C10亞烷基)-OR6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)R6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)R6、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)OR9、-CH=CH-C(O)R6、-CH=CH-C(O)OR6、-C≡C-C(O)OR6、-C≡C-C(O)R6、-O-(C1-C10亞烷基)-OR6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)R6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)OR6、-CN、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-O-(C0-C10亞烷基)-C(O)NR6NR7C(O)OR6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)(芳基)-N-N=N-、-OC(O)-(C1-C10亞烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)NR6R7、-NO2、-(C0-C10亞烷基)-NR6R7、-O-(C2-C10亞烷基)-NR6R7、-NR6C(O)R7、-NR6C(O)OR9、-NR6C(O)NR7R8、-NR6S(O)0-2R9、-N(S(O)0-2R9)2、-CHNOR6、-C(O)NR6R7、-C(O)NR6NR6R7、-S(O)0-2NR6R7、-S(O)0-2R9、-O-C(O)-(C1-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-OC(O)-(C1-C10亞烷基)-NR6C(O)O-(烷芳基)、-P(O)(OR10)2、-(C1-C10亞烷基)-OSi(烷基)3、-CF3、-OCF3、鹵代、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、烷氧基芳基烷氧基、烷氧基亞氨基烷基、烷二;、烯丙氧基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳;、芳酰氧基、芳;减Q趸⒎蓟檠趸驶、苯甲;郊柞Q趸㈦s芳基、雜芳基烷基、雜芳基烷氧基、二氧戊環(huán)基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜環(huán)基羰基、雜環(huán)基羰基烷氧基和-L-M; Q4是1至5個獨立選自以下的取代基:烷基、鏈烯基、炔基、-(C0-C30亞烷基)-G、-(C0-C10亞烷基)-OR6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)R6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)R6、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)OR9、-CH=CH-C(O)R6、-CH=CH-C(O)OR6、-C≡C-C(O)OR6、-C≡C-C(O)R6、-O-(C1-C10亞烷基)-OR6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)R6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)OR6、-CN、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-O-(C0-C10亞烷基)-C(O)NR6NR7C(O)OR6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)(芳基)-N-N=N-、-OC(O)-(C1-C10亞烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)NR6R7、-NO2、-(C0-C10亞烷基)-NR6R7、-O-(C2-C10亞烷基)-NR6R7、-NR6C(O)R7、-NR6C(O)OR9、-NR6C(O)NR7R8、-NR6S(O)0-2R9、-N(S(O)0-2R9)2、-CHNOR6、-C(O)NR6R7、-C(O)NR6NR6R7、-S(O)0-2NR6R7、-S(O)0-2R9、-O-C(O)-(C1-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-OC(O)-(C1-C10亞烷基)-NR6C(O)O-(烷芳基)、-P(O)(OR10)2、-(C1-C10亞烷基)-OSi(烷基)3、-CF3、-OCF3、鹵代、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、烷氧基芳基烷氧基、烷氧基亞氨基烷基、烷二;、烯丙氧基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳;⒎减Q趸、芳;减Q趸、芳基烷氧基羰基、苯甲酰基苯甲酰氧基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳基烷氧基、二氧戊環(huán)基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜環(huán)基羰基、雜環(huán)基羰基烷氧基及-L-M; Q5是1至5個獨立選自以下的取代基:烷基、鏈烯基、炔基、-(C0-C30亞烷基)-G、-(C0-C10亞烷基)-OR6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)R6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)R6、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)OR9、-CH=CH-C(O)R6、-CH=CH-C(O)OR6、-C≡C-C(O)OR6、-C≡C-C(O)R6、-O-(C1-C10亞烷基)-OR6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)R6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)OR6、-CN、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-O-(C0-C10亞烷基)-C(O)NR6NR7C(O)OR6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)(芳基)-N-N=N-、-OC(O)-(C1-C10亞烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)NR6R7、-NO2、-(C0-C10亞烷基)-NR6R7、-O-(C2-C10亞烷基)-NR6R7、-NR6C(O)R7、-NR6C(O)OR9、-NR6C(O)NR7R8、-NR6S(O)0-2R9、-N(S(O)0-2R9)2、-CHNOR6、-C(O)NR6R7、-C(O)NR6NR6R7、-S(O)0-2NR6R7、-S(O)0-2R9、-O-C(O)-(C1-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-OC(O)-(C1-C10亞烷基)-NR6C(O)O-(烷芳基)、-P(O)(OR10)2、-(C1-C10亞烷基)-OSi(烷基)3、-CF3、-OCF3、鹵代、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、烷氧基芳基烷氧基、烷氧基亞氨基烷基、烷二;、烯丙氧基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳酰基、芳酰氧基、芳酰基芳酰氧基、芳基烷氧基羰基、苯甲;郊柞Q趸、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳基烷氧基、二氧戊環(huán)基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜環(huán)基羰基、雜環(huán)基羰基烷氧基及-L-M; 其中Q1、Q2、Q3、Q4和Q5的-(C0-C30亞烷基)-基團(tuán)的一個或多個碳原子任選獨立被-O-、-C(O)-、-CH=CH-、-C≡C-、-N(烷基)-、-N(烷芳基)-或-NH-置換; G選自糖殘基、二糖殘基、三糖殘基、四糖殘基、糖酸、氨基糖、氨基
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摘要
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本發(fā)明提供取代的式(I)2-吖丁啶酮化合物,及其制劑和制備該化合物的方法,所述化合物可用于在患者中治療血管疾病,例如動脈粥樣硬化或高膽甾醇血癥、糖尿病、肥胖癥、中風(fēng)、脫髓鞘及降低血漿甾醇和/或甾烷醇水平。
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國際公布
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2004-09-23 WO2004/081002 英
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