| 公開(公告)號 | CN1260240C |
| 公開(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申請(專利)號 | CN99802758.8 |
| 申請日期 | 1999.02.03 |
| 專利名稱 | 5"-脫氧胞苷衍生物 |
| 主分類號 | C07H19/167(2006.01)I |
| 分類號 | C07H19/167(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.2.6 EP 98102080.3;1998.5.7 EP 98108321.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 服取一夫;石川達;石冢秀夫;合地安則;生川伸弘;島申生;須田眸 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1999-02-03 PCT/EP1999/000710 |
| 進入國家日期 | 2000.08.07 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 巫肖南 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 下述通式(I)表示化合物：其中R1各自獨立地是氫或選自乙�；�、丙�；�、苯甲酰基、甲苯�；�、甘氨酰基、丙氨酰基、b-丙氨酰基、異戊氨酰基、賴氨�；脑谏項l件下易于水解的基團；R2是-(CH2)n-環(huán)烷基，其中環(huán)烷基含有3-5個碳原子，n是0-4的整數(shù)；雜芳基-(低級烷基)；(低級烷氧基)-(低級烷基)；芳氧基-(低級烷基)；芳烷氧基-(低級烷基)；(低級烷硫基)-(低級烷基)；芳硫基-(低級烷基)；芳烷硫基-(低級烷基)；氧代-(低級烷基)；酰氨基-(低級烷基)；環(huán)胺基-(低級烷基)；(2-氧代環(huán)胺基)-(低級烷基)，其中亞烷基鏈可進一步由一個或兩個低級烷基取代；在R2的定義中，術(shù)語低級表示碳鏈的碳原子數(shù)在5以內(nèi)并包含5；雜芳基表示吡啶-3-基、吡啶-2-基、吡啶-4-基、6-甲基吡啶-2-基；芳氧基表示苯氧基；芳烷氧基表示芐氧基；芳硫基表示苯硫基；芳烷硫基表示芐硫基；酰氨基表示乙酰氨基、正丙酰氨基、苯甲酰氨基；環(huán)胺基表示嗎啉代、哌啶子基、吡咯烷基；和R3是碘、乙烯基或乙炔基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)化合物，其中R1各自獨立地是氫或在生理條件下易于水解的基團；R2是-(CH2)n-環(huán)烷基[其中環(huán)烷基含有3-5個碳原子，n是0-4的整數(shù)]、雜芳基-(低級烷基)、(低級烷氧基)-(低級烷基)、芳氧基-(低級烷基)、芳烷氧基-(低級烷基)、(低級烷硫基)-(低級烷基)、芳硫基-(低級烷基)、芳烷硫基-(低級烷基)、氧代-(低級烷基)、酰氨基-(低級烷基)、環(huán)胺基-(低級烷基)、(2-氧代環(huán)胺基)-(低級烷基)，其中亞烷基鏈可進一步由一個或兩個低級烷基取代；和R3是碘、乙烯基或乙炔基[這些基團可被一個或多個鹵原子、C1-4烷基、環(huán)烷基、芳烷基或可具有一個或多個雜原子的芳環(huán)取代]。本發(fā)明化合物用于治療惡性腫瘤疾病，并且可以和5-氟尿嘧啶或其衍生物一起用藥，以提高后者的抗腫瘤活性。 |
| 國際公布 | 1999-08-12 WO1999/040099 英 |
