公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1261429C
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公開(kāi)(公告)日
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2006.06.28
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01818204.6
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申請(qǐng)日期
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2001.10.26
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專利名稱
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降膽固醇的苯并「b」噻吩和苯并「d」異噻唑
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主分類號(hào)
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C07D333/54(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D333/54(2006.01)I;C07D275/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.11.2 EP 00123826.0
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·埃比;J·艾克曼;H·德姆洛;H-P·梅爾基;O·莫蘭德
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2001-10-26 PCT/EP2001/012451
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2003.04.29
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;隗永良
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物或其可藥用鹽其中U為O或孤對(duì)電子,Y為N,Z為S或S(O2),V為a)-CH=CH-,并且m和n為0,或b)-CH2-,并且m+n≤2,或c)O或NR2,并且m為1-3,n為0,或d)-C≡C-,并且m為0-2,n為0,Q為環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級(jí)-烷基、未取代的或由1-3個(gè)獨(dú)立地選自R3中定義的基團(tuán)的取代基取代的苯基或未取代的或由OH取代的烷基、鏈烯基或鏈二烯基基團(tuán),A1為氫、低級(jí)-鏈烯基或任選地被羥基、低級(jí)-烷氧基或硫代-低級(jí)-烷氧基取代的低級(jí)烷基,A2為環(huán)烷基、環(huán)烷基-低級(jí)-烷基、低級(jí)-鏈烯基、低級(jí)-鏈炔基、雜芳基或任選地被鹵素、羥基、低級(jí)-烷氧基或硫代-低級(jí)-烷氧基取代基取代的低級(jí)烷基,或A1和A2彼此連接形成環(huán)并且-A1-A2-為未取代的或由R4取代的低級(jí)-亞烷基或低級(jí)-亞鏈烯基,其中-A1-A2-中的一個(gè)-CH2-基團(tuán)可以任選地被NR5、S或O替代,或者-A1-A2-為未取代的或由低級(jí)-烷基取代的-CH=N-CH=CH-,A3和A4彼此獨(dú)立地為氫或低級(jí)-烷基,或者A3和A4彼此連接并與它們所連接的碳原子一起形成環(huán)并且-A3-A4-為-(CH2)2-5-,其可以是未取代的或由低級(jí)-烷基單或多-取代,X為氫或一個(gè)或多個(gè)任選的鹵素和/或低級(jí)-烷基取代基,R1為氫或低級(jí)-烷基,R2為氫或低級(jí)-烷基,R3為鹵素、N(R6,R7)、哌啶基、哌嗪基、哌嗪基-乙酮、嗎啉基、CONH2、CN、NO2、CF3、OH、低級(jí)-烷氧基、硫代-低級(jí)-烷氧基或者為未取代的或用OH、SH或N(R8,R9)取代的低級(jí)-烷基、低級(jí)-鏈烯基或低級(jí)-鏈炔基,R4為羥基、低級(jí)-烷基、低級(jí)-烷氧基或硫代-低級(jí)-烷氧基,R5為氫、低級(jí)-烷基或低級(jí)-烷基-羰基,R6和R7彼此獨(dú)立地選自氫、低級(jí)-烷基、苯基和芐基,R8和R9彼此獨(dú)立地選自氫和低級(jí)-烷基,其中,所述低級(jí)基團(tuán)是指具有最多7個(gè)碳原子的基團(tuán),所述環(huán)烷基指3-10個(gè)碳原子的單價(jià)碳環(huán)基團(tuán),所述雜芳基指包括1、2或3個(gè)選自氮、氧和/或硫的原子的芳族5元環(huán)或6元環(huán),所述烷基指支鏈或直鏈具有1-20個(gè)碳原子的單價(jià)飽和脂肪族烴基,所述鏈烯基指直鏈或支鏈包含烯鍵和最多20個(gè)碳原子的烴基,所述鏈二烯基指直鏈或支鏈包含2個(gè)烯鍵和最多20個(gè)碳原子的烴基。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物及其可藥用鹽和/或可藥用酯,其中U、A1、A2、A3、A4、V、X、Y、Z、Q、m和n如說(shuō)明書(shū)和權(quán)利要求中的定義。所述化合物可用于治療和/或預(yù)防與2,3-氧化角鯊烯-羊毛固醇環(huán)化酶有關(guān)的疾病如高膽固醇血癥、高脂血癥、動(dòng)脈硬化、血管疾病、真菌病、膽石、腫瘤和/或過(guò)度增生性疾病,和/或治療和/或預(yù)防葡萄糖耐量異常和糖尿病。
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國(guó)際公布
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2002-05-10 WO2002/036584 英
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