2-烷基硫-5-烷基-6-(1-氰基芳甲基)取代尿嘧啶類化合物及其制備方法和用途
公開(公告)號(hào)
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CN1903847A
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公開(公告)日
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2007.01.31
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610029770.4
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申請(qǐng)日期
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2006.08.04
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專利名稱
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2-烷基硫-5-烷基-6-(1-氰基芳甲基)取代尿嘧啶類化合物及其制備方法和用途
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主分類號(hào)
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C07D239/56(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D239/56(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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復(fù)旦大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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陳芬兒;冀 蕾
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地址
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200433上海市邯鄲路220號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海正旦專利代理有限公司
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代理人
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陸 飛;盛志范
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一種2-(飽和或不飽和烴基、取代芐基或取代苯甲酰甲基硫)-5-烷基-6-(1-氰基芳甲基)尿嘧啶類化合物,具有如下結(jié)構(gòu)式: 其中: R1為H或C1-6的烷基; R2為C1-5的烷基,C1-6的烯基或炔基甲基,對(duì)甲氧基或硝基取代的芐基,對(duì)氯或溴代苯甲酰甲基; R3為1-萘基,苯基,2,6-二氯苯基。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種S-DABO類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑2-(飽和或不飽和烴基、取代芐基或取代苯甲酰甲基硫)-5-烷基-6-(1-氰基芳甲基)尿嘧啶類化合物的合成方法及其抗HIV病毒作用,該類化合物具有如上結(jié)構(gòu)式,其中,R1=H,C1-5的烷基;R2=C1-6的烷基,C1-6的烯基或炔基甲基,對(duì)甲氧基或硝基取代的芐基,對(duì)氯或溴代苯甲酰甲基;R3=1-萘基,苯基,2,6-二氯苯基。本發(fā)明化合物以2-(飽和或不飽和烴基、取代芐基或取代苯甲酰甲基硫)-5-烷基-4,6-二對(duì)甲苯磺酸酯基嘧啶為反應(yīng)物,與芳乙腈在60%NaH催化下反應(yīng)而獲得。藥理實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,該化合物具有顯著的抗HIV-1病毒活性,并對(duì)HIV-2 ROD病毒株顯示出較好的抑制作用。
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國(guó)際公布
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