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用于制備苯那普利(benazepril)及其類似物的中間體的動力學拆分

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 臺灣神隆股份有限公司/曾偉宏;G·施羅米爾;陳高明;陳建文;鄭智文
公開(公告)號 CN1266136C  
公開(公告)日 2006.07.26  
申請(專利)號 CN02810137.5  
申請日期 2002.05.20  
專利名稱 用于制備苯那普利(benazepril)及其類似物的中間體的動力學拆分  
主分類號 C07D223/12(2006.01)I  
分類號 C07D223/12(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2001.5.18 US 60/291,888;2001.7.19 US 09/910,509  
申請(專利權)人 臺灣神隆股份有限公司  
發(fā)明(設計)人 曾偉宏;G·施羅米爾;陳高明;陳建文;鄭智文  
地址 中國臺灣  
頒證日  
國際申請 2002-05-20 PCT/IB2002/003060  
進入國家日期 2003.11.18  
專利代理機構 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所  
代理人 劉曉東  
國省代碼 臺灣;TW  
主權項 一種制備通式I的酯化合物的方法,該方法包括:通過使通式II的羧酸化合物在含有有機溶劑的溶液中回流,差向異構通式II的羧酸化合物以增加通式II化合物的SS型非對映體的含量;和酯化通式II化合物的SS型非對映體,其中R1為氫或具有1-4個碳原子的低級烷基;R2為具有1-4個碳原子的低級烷基;和X為氫,烷氧羰基,或具有1-4個碳原子的烷基或亞烷基。  
摘要 本發(fā)明提供一種通過使中間化合物差向異構化和動力學拆分(kineticresolution)來制備苯那普利(benazepril)及其類似物的有效合成方法。  
國際公布 2003-01-16 WO2003/003972 英  
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