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作為PPAR調(diào)節(jié)劑的化合物和組合物

公開(公告)號 CN101141957A  
公開(公告)日 2008.03.12  
申請(專利)號 CN200680006767.9  
申請日期 2006.02.03  
專利名稱 作為PPAR調(diào)節(jié)劑的化合物和組合物  
主分類號 A61K31/415(2006.01)I  
分類號 A61K31/415(2006.01)I;C07D233/54(2006.01)I;C07D233/60(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.2.3 US 60/649,962  
申請(專利權(quán))人 IRM責任有限公司  
發(fā)明(設計)人 C·考;R·埃普勒;王 興;謝永平;H·M·塞德爾  
地址 百慕大群島(英)哈密爾頓  
頒證日  
國際申請 2006-02-03 PCT/US2006/003924  
進入國家日期 2007.08.31  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務所  
代理人 黃革生;隗永良  
國省代碼 百慕大群島;BM  
主權(quán)項 式I化合物及其可藥用鹽、水合物、溶劑化物、異構(gòu)體和前藥: 其中: q是選自0至3的整數(shù); Z1和Z2獨立地選自CH和N; L2選自-XOX-、-XS(O)0-2X-和-XS(O)0-2XO-;其中X獨立地選自鍵和C1-4亞烷基;其中L2的任意亞烷基可以任選被1至3個選自下列的基團取代:鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代-C1-6烷基和鹵代-C1-6烷氧基; R13選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基-C1-6烷基、鹵代-C1-6烷基、鹵代-C1-6烷氧基、C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-12環(huán)烷基和C3-8雜環(huán)烷基;其中R13的任意芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基任選被1至3個獨立地選自下列的基團取代:鹵素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基-C1-6烷基、鹵代-C1-6烷基和鹵代-C1-6烷氧基; R14選自-XOXC(O)OR17和-XC(O)OR17,其中X是鍵或C1-4亞烷基;并且R17選自氫和C1-6烷基; R15和R16獨立地選自-R18和-YR18;其中Y選自C1-6亞烷基、C2-6亞鏈烯基、C2-6亞炔基、-C(O)NR17-和-OX-;X是鍵或C1-4亞烷基;R17選自氫和C1-6烷基;并且R18選自C3-12環(huán)烷基、C3-8雜環(huán)烷基、C6-10芳基和C5-13雜芳基;或者R15和R16與它們所連接的原子一起形成稠合的二環(huán)或三環(huán)C5-14雜芳基; 其中R18的任意芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基,或R15和R16的組合任選被1至3個獨立地選自下列的基團取代:鹵素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、羥基-C1-6烷基、鹵代-C1-6烷基、鹵代-C1-6烷氧基、C3-12環(huán)烷基、C3-8雜環(huán)烷基、C6-10芳基、C5-13雜芳基、-XS(O)0-2R17、-XS(O)0-2XR19、-XNR17R17、-XNR17S(O)0-2R17、-XNR17C(O)R17、-XC(O)NR17R17、-XNR17C(O)R19、-XC(O)NR17R19、-XC(O)R19、-XNR17XR19和-XOXR19;其中任意芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基取代基進一步任選被1至3個獨立地選自下列的基團取代:鹵素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、羥基-C1-6烷基、鹵代-C1-6烷基和鹵代-C1-6烷氧基;其中X是鍵或C1-4亞烷基;R17選自氫和C1-6烷基;并且R19選自C3-12環(huán)烷基、C3-8雜環(huán)烷基、C6-10芳基和C5-10雜芳基;其中R19的任意芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基任選被1至3個獨立地選自下列的基團取代:鹵素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代-C1-6烷基和鹵代-C1-6烷氧基。  
摘要 本發(fā)明提供了化合物、包含該化合物的藥物組合物以及應用該化合物治療或預防與過氧化物增殖物激活受體(PPAR)家族的活性、特別是PPARδ的活性有關(guān)的疾病或障礙的方法。  
國際公布 2006-08-10 WO2006/084176 英  
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