| 公開(公告)號 | CN1307178C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN02808035.1 |
| 申請日期 | 2002.04.11 |
| 專利名稱 | 用作保胎催產(chǎn)素受體拮抗劑的新型三環(huán)吡啶基苯并氮雜羧酰胺及其衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D491/14(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.4.12 US 60/283,262 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 阿米德·阿圖羅·法伊利;杰伊·斯科特·舒姆斯基;托馬斯·約瑟夫·卡賈諾;約瑟夫·彼得·薩巴圖奇;凱文·安東尼·梅莫利;尤金·約翰·特雷布爾斯基 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-04-11 PCT/US2002/011534 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.10.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 樊衛(wèi)民;楊 青 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有如下通式(I)的化合物：其中：是R1和R2獨(dú)立地選自氫、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或(C1-C6烷氧基)羰基；R3是選自氫、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基的取代基；R4為部分B-C；其中：B選自：C選自：其中：A是CH或N；R5，R6，R7，R8，R9，R10獨(dú)立地選自氫、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素或三氟甲基；R11和R12獨(dú)立地選自氫或C1-C6烷基；R選自任何如下基團(tuán)：或其中：R13選自氫或C1-C6烷基；R14選自氫或C1-C6烷基；R15是選自氫或C1-C6烷基的一個(gè)或兩個(gè)取代基；R16表示一個(gè)或兩個(gè)選自氫或C1-C6烷基的取代基；m為0-2的整數(shù)；n為1-2的整數(shù)；p是0-1的整數(shù)；或其可藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供用作催產(chǎn)素受體競爭性拮抗劑的新穎取代的三環(huán)羧酰胺，以及它們的制造方法，藥物組合物和它們在提前分娩，痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜炎的治療，抑制或預(yù)防，用于在剖腹產(chǎn)之前足月分娩的抑制，和以促進(jìn)對醫(yī)療設(shè)備的抗分娩輸送的用途。這些化合物也用于增強(qiáng)受精率，增強(qiáng)生存率和協(xié)同農(nóng)畜的動(dòng)情期，和可用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)中催產(chǎn)素系統(tǒng)功能異常的預(yù)防和治療，該功能異常包括強(qiáng)迫癥(OCD)和神經(jīng)精神病學(xué)障礙。 |
| 國際公布 | 2002-10-24 WO2002/083683 英 |
