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治療阿片類成癮的芳基(或雜芳基)唑基甲醇衍生物

公開(公告)號 CN101056631A  
公開(公告)日 2007.10.17  
申請(專利)號 CN200580034476.6  
申請日期 2005.09.07  
專利名稱 治療阿片類成癮的芳基(或雜芳基)唑基甲醇衍生物  
主分類號 A61K31/415(2006.01)I  
分類號 A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61P25/36(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.9.7 EP 04021204.5  
申請(專利權(quán))人 埃斯蒂文博士實驗室股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 A·J·法里高梅斯  
地址 西班牙巴塞羅那  
頒證日  
國際申請 2005-09-07 PCT/EP2005/009594  
進(jìn)入國家日期 2007.04.09  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 張 敏  
國省代碼 西班牙;ES  
主權(quán)項 通式(II)甲醇化合物的用途 其中 R31代表氫原子、直鏈或支鏈烷基、直鏈或支鏈烯基、可選至少單取代的環(huán)脂族基團(tuán)(它可以含有至少一個氮原子作為環(huán)成員)或苯基, R32代表氫原子、可選含有至少一個氮原子作為環(huán)成員的環(huán)脂族基團(tuán)(它可以至少被直鏈或支鏈烷基單取代和/或它可以經(jīng)由直鏈或支鏈亞烷基鍵合)、NR33R34-部分(它經(jīng)由直鏈或支鏈亞烷基鍵合)或者NR35R36-部分(它經(jīng)由直鏈或支鏈亞烷基鍵合), R33和R34相同或不同,代表氫、直鏈或支鏈烷基或者未取代的芐基, R35和R36與橋連氮原子一起代表飽和的、未取代的、可選含有至少一個其他雜原子作為環(huán)成員的雜環(huán)基團(tuán), X代表可選至少單取代的苯基或者可選至少單取代的噻吩基,其中在每種情況下取代基可以獨立地選自直鏈或支鏈烷基、直鏈或支鏈烷氧基、至少部分被鹵化的直鏈或支鏈烷基和鹵原子, Y代表雜芳基,它含有一個或多個氮原子作為環(huán)成員,并且它不被取代或者至少被一個或多個取代基單取代,所述取代基彼此獨立地選自鹵原子、直鏈或支鏈烷基、芐基、經(jīng)由直鏈或支鏈C1-4-亞烷基鍵合的氰基、經(jīng)由直鏈或支鏈C1-4-亞烷基鍵合的羧基、經(jīng)由直鏈或支鏈C1-4-亞烷基鍵合的甲氧羰基、經(jīng)由直鏈或支鏈C1-4-亞烷基鍵合的羥基、經(jīng)由直鏈或支鏈C1-4-亞烷基鍵合的氨基、經(jīng)由直鏈或支鏈C1-4-亞烷基鍵合的(C1-4)二烷基氨基和環(huán)脂族基團(tuán)(它含有至少一個氮原子作為環(huán)成員,并且它經(jīng)由直鏈或支鏈C1-4-亞烷基鍵合),或者Y代表未取代的雜芳基,它含有兩個氮原子作為環(huán)成員,并且它與飽和的、含有一個甲基-取代的氮原子作為環(huán)成員的環(huán)脂族基團(tuán)稠合, 可選地為其立體異構(gòu)體之一、優(yōu)選對映體或非對映體的形式,其外消旋物,或者至少兩種其立體異構(gòu)體、優(yōu)選對映體和/或非對映體的任意混合比例混合物的形式,或者其相應(yīng)的鹽,或者相應(yīng)的溶劑化物, 用于制造治療阿片類藥物成癮,治療阿片類藥物濫用,治療阿片類依賴性,或者改善阿片類成癮脫癮治療的后果的藥品。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)芳基(或雜芳基)唑基甲醇衍生物和它們生理學(xué)上可接受的鹽作為人和/或動物治療劑用醫(yī)藥產(chǎn)物的用途,該治療劑用于治療阿片類成癮的癥狀。優(yōu)選的化合物是檸檬酸西唑來汀(cizolirtin)。  
國際公布 2006-03-16 WO2006/027221 英  
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