| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1308308C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02820372.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.10.15 |
| 專利名稱 | (4-溴苯基)(4-哌啶)亞甲基-(Z)-O-乙基肟及其鹽的合成 |
| 主分類號(hào) | C07D211/28(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D211/28(2006.01)I;A61K31/4465(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.10.15 US 60/329,562 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·S·K·王;J·白;W·童;R·拉哈文 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-10-15 PCT/US2002/032761 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.04.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;譚明勝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備式VII化合物的方法，其中所述化合物是至少90％的立體化學(xué)純度的Z-異構(gòu)體形式，“酸”是指酸鹽，所述方法包括：(a)將異哌啶甲酸(式III)轉(zhuǎn)化為N-保護(hù)的衍生物(式IIIA)其中Y是保護(hù)基團(tuán)；(b)將式IIIA化合物轉(zhuǎn)化為其酰鹵(式IV)：(c)使式IV的所述化合物與合適的鹵代苯在合適的Friedel-Crafts催化劑存在下反應(yīng)以得到式V化合物：其中X是鹵素；(d)使式V化合物與烷氧基胺和酸反應(yīng)，得到式VI化合物的Z和E異構(gòu)體的混合物：和(e)通過(guò)用強(qiáng)酸處理異構(gòu)化式VI化合物，同時(shí)轉(zhuǎn)化為富集Z異構(gòu)體的式VII的所需酸鹽，其中Z異構(gòu)體相對(duì)于E-異構(gòu)體占多數(shù)，至少90∶10比率。 |
| 摘要 | 在一項(xiàng)實(shí)施方案中，本發(fā)明描述了以高立體化學(xué)純度制備(4-溴苯基)(4-哌啶)亞甲基-(Z)-O-乙基肟及其酸鹽和其酸鹽和類似化合物(式Ⅶ)的方法，∴ |
| 國(guó)際公布 | 2003-04-24 WO2003/033465 英 |
