| 公開(公告)號 | CN1315841C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN200380102393.7 |
| 申請日期 | 2003.10.23 |
| 專利名稱 | 制備氯甲基頭孢烯衍生物的改進(jìn)方法 |
| 主分類號 | C07D501/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D501/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.1 IN 808/MAS/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 幽蘭化學(xué)醫(yī)藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·尤達(dá)亞姆帕拉亞姆帕拉尼薩米;P·B·戴什潘德;S·N·卡拉勒;P·拉瑪爾 |
| 地址 | 印度金納伊 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-23 PCT/IB2003/004721 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.04.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 任宗華 |
| 國省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種改進(jìn)的制備式(I)的氯甲基頭孢烯衍生物的方法，其中R1表示選自叔丁基、二苯甲基、4-甲氧芐基、2-甲氧芐基、2-氯芐基或芐基的羧基保護(hù)基團(tuán)；R2表示氫、(C1-C4)烷基、取代或未取代的苯基或者取代或未取代的苯氧基，所述方法包括以下步驟：(i)使用芳基亞磺酸或(C1-C6)烷基亞磺酸的金屬鹽、堿和溶劑，在25℃-40℃的溫度范圍內(nèi)將式(V)的化合物轉(zhuǎn)化為式(VI)的化合物，其中R8表示取代或未取代的(C1-C6)烷基或芳基，其中改進(jìn)包括在4.0-8.0的pH值范圍內(nèi)加入芳基亞磺酸的金屬鹽，(ii)在堿和溶劑的存在下，在15℃-40℃的溫度范圍內(nèi)，使用氯化劑氯化式(VI)的化合物，得到式(VII)的化合物，其中R8表示取代或未取代的(C1-C6)烷基或芳基，所有其他的符號定義如上，和(vi)在溶劑中，在-60℃到+50℃的溫度范圍內(nèi)使用堿將式(VII)的化合物環(huán)化，得到式(I)的氯甲基頭孢烯衍生物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種改進(jìn)的制備式(I)的氯甲基頭孢烯衍生物的方法，其中R1表示羧基保護(hù)基團(tuán)，即，取代的甲基，其可以容易地脫保護(hù)，比如叔丁基、二苯甲基、4-甲氧芐基、2-甲氧芐基、2-氯芐基或芐基；R2表示氫、(C1-C4)烷基、取代或未取代的苯基或者取代或未取代的苯氧基。 |
| 國際公布 | 2004-05-13 WO2004/039813 英 |
