| 公開(公告)號 | CN100345535C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申請(專利)號 | CN01811821.6 |
| 申請日期 | 2001.06.25 |
| 專利名稱 | 胰島素控釋制劑及其方法 |
| 主分類號 | A61K9/50(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/50(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.6.27 KR 35760/2000;2000.12.29 KR 85698/2000 |
| 申請(專利權(quán))人 | 株式會社 MI TECH |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 金纘和;權(quán)宰鉉;崔誠熙 |
| 地址 | 韓國首爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-06-25 PCT/KR2001/001085 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.12.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 林曉紅 |
| 國省代碼 | 韓國;KR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種胰島素控釋制劑，所述制劑含有體積平均直徑為10μm或10μm以下的微粒，所述微粒通過體積平均直徑為10μm或10μm以下的胰島素微晶的微囊化獲得，其中該胰島素微晶如下形成：改變在等電點(diǎn)或等電點(diǎn)以下的酸性胰島素溶液的pH，達(dá)到9至10.5的范圍，從而形成能夠起晶核作用的胰島素晶種；并通過降低該胰島素溶液的pH而降低該溶液中胰島素的溶解度，其中該微囊化通過包括以下步驟的雙乳液方法進(jìn)行：將該胰島素微晶懸浮于處于等電沉淀區(qū)pH為4.5-6.5的溶液中；將該懸浮液加入通過將可生物降解的聚合物溶解在水不混溶的揮發(fā)性有機(jī)溶劑中獲得的有機(jī)溶液中，從而制備第一乳液；向該第一乳液中加入乳化劑，從而制備第二乳液；和攪拌該第二乳液，從而形成微粒。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種胰島素控釋制劑及其方法。該胰島素控釋制劑含有通過可生物降解的聚合物材料將胰島素的均勻微晶微囊化而獲得的微粒。由于減少了在微囊化過程中可能發(fā)生的胰島素變性，所以制劑的穩(wěn)定性可以得到提高。同時(shí)，增加了胰島素對聚合物載體的比例，這適于肺傳遞。此外，該胰島素控釋制劑可以在體內(nèi)以穩(wěn)定的方式長時(shí)間地連續(xù)顯示藥效。 |
| 國際公布 | 2002-01-03 WO2002/000207 英 |
