| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1744908A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480002967.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.01.28 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 氨基酸衍生的異丙酚前藥、其組合物和應(yīng)用 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K38/00(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K38/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.1.28 US 60/443,315 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 什諾波特有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·A·加洛普;徐 鋒;K·C·昆迪;V·撒希庫(kù)馬;T·W·沃伊伍德 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-01-28 PCT/US2004/002537 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.07.27 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物： 或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑化物或N-氧化物，其中： X選自由鍵、CH2、NR11、O和S組成的組； M是1或2； n是0或1； R1選自由氫、[R5NH(CHR4)pC(O)]-、R6-、R6C(O)-和R6OC(O)-組成的組； R2是-OR7或-[NR8(CHR9)qC(O)OR7]； P和q獨(dú)立地為1或2； R3選自由氫、烴基、取代的烴基、烴氧羰基、芳基、取代的芳基、芳基烴基、氨甲酰基、取代的氨甲酰基、環(huán)烴基、取代的環(huán)烴基、環(huán)雜烴基、雜芳基、取代的雜芳基和雜芳基烴基組成的組； 每個(gè)R4獨(dú)立地選自由氫、烴基、取代的烴基、烴氧基、取代的烴氧基、�；�、取代的�；�、烴氧羰基、取代的烴氧羰基、芳基、取代的芳基、芳基烴基、取代的芳基烴基、氨甲�；⑷〈陌奔柞；�、環(huán)烴基、取代的環(huán)烴基、環(huán)雜烴基、取代的環(huán)雜烴基、雜烴基、取代的雜烴基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烴基和取代的雜芳基烴基組成的組，或者任選地，當(dāng)R4和R5與相鄰的原子連接時(shí)，R4和R5與它們鍵合的原子一起形成環(huán)雜烴基或取代的環(huán)雜烴基環(huán)； R5選自由氫、R6、R6C(O)-和R6OC(O)-組成的組； R6選自由烴基、取代的烴基、芳基、取代的芳基、芳基烴基、取代的芳基烴基、環(huán)烴基、取代的環(huán)烴基、環(huán)雜烴基、雜芳基、取代的雜芳基和雜芳基烴基組成的組； R7選自由氫、烴基、取代的烴基、芳基、取代的芳基、芳基烴基、取代的芳基烴基、環(huán)烴基、取代的環(huán)烴基、環(huán)雜烴基、雜芳基、取代的雜芳基和雜芳基烴基組成的組； R8選自由氫、烴基、取代的烴基、芳基、取代的芳基、芳基烴基、環(huán)烴基、取代的環(huán)烴基、環(huán)雜烴基、雜芳基、取代的雜芳基和雜芳基烴基組成的組； 每個(gè)R9獨(dú)立地選自由氫、烴基、取代的烴基、烴氧基、取代的烴氧基、�；�、取代的酰基、烴氧羰基、取代的烴氧羰基、芳基、取代的芳基、芳基烴基、取代的芳基烴基、氨甲酰基、取代的氨甲�；h(huán)烴基、取代的環(huán)烴基、環(huán)雜烴基、取代的環(huán)雜烴基、雜烴基、取代的雜烴基、雜芳基、取代的雜芳基、雜芳基烴基和取代的雜芳基烴基組成的組，或者任選地，當(dāng)R8和R9與相鄰的原子連接時(shí)，R8和R9與它們鍵合的原子一起形成環(huán)雜烴基或取代的環(huán)雜烴基環(huán)； R11選自由氫、烴基、取代的烴基、芳基、取代的芳基、芳基烴基、環(huán)烴基、取代的環(huán)烴基、環(huán)雜烴基、雜芳基、取代的雜芳基和雜芳基烴基組成的組； 條件是： 當(dāng)R1是[R5NH(CHR4)pC(O)]-時(shí)，R2是-OR7；并且 當(dāng)R2是-[NR8(CHR9)qC(O)OR7]時(shí)，R1不是[R5NH(CHR4)pC(O)]-。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供異丙酚前藥，制備異丙酚前藥的方法，異丙酚前藥的藥物組合物和應(yīng)用異丙酚前藥及其藥物組合物治療或預(yù)防例如偏頭痛和化療后或手術(shù)后惡心和嘔吐的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-03-10 WO2005/021024 英 |
