| 公開(公告)號 | CN1752078A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(專利)號 | CN200410066561.8 |
| 申請日期 | 2004.09.22 |
| 專利名稱 | 埃博霉素類似物、其制備方法、藥物組合物及用途 |
| 主分類號 | C07D277/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/10(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 貝達醫(yī)藥開發(fā)(上海)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 張曉東;謝國建;郇正偉;查理斯·大衛(wèi);王印祥;陳 杭 |
| 地址 | 200336上海市遵義南路8號錦明大廈12A |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 下述式I化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物、水合物或它們的區(qū)域異構(gòu)體或立體異構(gòu)體： 式中， A-B選自O(shè)-CH2、CH2-O、CH2C(＝O)、C(＝O)CH2、CH2S(O)2、S(O)2CH2、NR8S(O)2、S(O)2NR8； D-E選自-H2C-CH2-、-HC＝CH-、-CH(OH)CH2-、-CH2CH(OH)-或-CH(OH)CH(OH)-； R1、R2、R3、R4相同或不同，選自氫或C1-4烷基； 或R1、R2一起形成-(CH2)n-基團，其中n為2、3、4或5； R3b、R4a、R4b為氫； R1a、R2a為H，或者一起形成建； R3a選自H、羥基或氰基； R6、R7一起形成另一根鍵，或者形成-O-或-CH2-； R5選自C1-4烷基、CO2H、CH2OH、CH2O-烷基、CH2O-芳基、CN、CH2NH2、鹵代C1-4烷基； R8選自氫、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基； R9是選自以下雜環(huán)基： 吡咯烷基、吡咯基、吲哚基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、唑烷基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、哌啶基、哌嗪基、氮雜基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、嗎啉基、噻唑烷基、硫雜丙烷基、三嗪基、三唑基，其中，R8的定義同上。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及埃博霉素類似物、其制備方法、含有該類似物的藥物組合物以及該類似物的使用方法。本發(fā)明埃博霉素類似物可用于治療各種癌癥或其它各種增生性疾病，包括與微管穩(wěn)定化相關(guān)的各種疾病。本發(fā)明化合物還可以用于誘導(dǎo)細胞程序死亡。 |
| 國際公布 |
