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爾他培南的中間體N-保護-(2S,4S)-2-[(3-羥基羰基)-苯基氨基甲酰基]-吡咯烷-4-基硫醇

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 上海交通大學(xué)/張萬斌;劉德龍;羅麗;謝芳
公開(公告)號 CN1752074A  
公開(公告)日 2006.03.29  
申請(專利)號 CN200510030663.9  
申請日期 2005.10.20  
專利名稱 爾他培南的中間體N-保護-(2S,4S)-2-[(3-羥基羰基)-苯基氨基甲;鵠-吡咯烷-4-基硫醇  
主分類號 C07D207/12(2006.01)I  
分類號 C07D207/12(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 上海交通大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計)人 張萬斌;劉德龍;羅 麗;謝 芳  
地址 200240上海市閔行區(qū)東川路800號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 上海交達(dá)專利事務(wù)所  
代理人 王錫麟;王桂忠  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 一種爾他培南的中間體N-保護-(2S,4S)-2-[(3-羥基羰基)-苯基氨基甲;鵠-吡咯烷-4-基硫醇,其特征在于,結(jié)構(gòu)式如下: 其中P是:Cbz、PNZ、Tr、AOC中的一種。  
摘要 一種醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域的爾他培南的中間體N-保護-(2S,4S)-2-[(3-羥基羰基)-苯基氨基甲酰基]-吡咯烷-4-基硫醇,其結(jié)構(gòu)形式如下,其中,P可以是:Cbz,PNZ,Tr,AOC。通過以下方法制得:(1)由反-4-羥基L-吡咯烷與對硝基芐基碳酰氯反應(yīng),得到N-對硝基芐氧基羰基-反-4-羥基-L-吡咯烷;(2)N-對硝基芐氧基羰基-反-4-羥基L-吡咯烷經(jīng)過一鍋法得到硫代內(nèi)酯;(3)硫代內(nèi)酯與間氨基苯甲酸反應(yīng)得到目標(biāo)化合物。本發(fā)明具有如下優(yōu)點:1)制備過程簡便,后處理方便,易于工業(yè)化生產(chǎn);3)可利用將兩個保護基設(shè)計為一并脫去的方式,不僅成本較低,還減少了“三廢”。  
國際公布  
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