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取代的苯胺衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 H·隆德貝克有限公司/D·R·格雷夫;M·羅特萊恩德;W·P·沃特森
公開(公告)號 CN1759099A  
公開(公告)日 2006.04.12  
申請(專利)號 CN200480006775.4  
申請日期 2004.03.12  
專利名稱 取代的苯胺衍生物  
主分類號 C07C271/28(2006.01)I  
分類號 C07C271/28(2006.01)I;C07C233/43(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61K31/325(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.3.14 DK PA200300392  
申請(專利權)人 H·隆德貝克有限公司  
發(fā)明(設計)人 D·R·格雷夫;M·羅特萊恩德;W·P·沃特森  
地址 丹麥哥本哈根  
頒證日  
國際申請 2004-03-12 PCT/DK2004/000162  
進入國家日期 2005.09.13  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉維升;王景朝  
國省代碼 丹麥;DK  
主權項 式I的取代的苯胺衍生物或其鹽 其中 U是O、S或NR2′; s是0或1; X是CO或SO2; Z是O,S或NR4,其中R4選自氫,C1-6-烷(烯/炔)基,C3-8-環(huán)烷(烯)基,C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基,羥基-C1-6-烷(烯/炔)基和羥基-C3-8-環(huán)烷(烯)基; q是0或1; R1和R1′獨立地選自氫,C1-6-烷(烯/炔)基,C3-8-環(huán)烷(烯)基,C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基,;,羥基-C1-6-烷(烯/炔)基,羥基-C3-8-環(huán)烷(烯)基,鹵素-C1-6-烷(烯/炔)基和鹵素-C3-8-環(huán)烷(烯)基; R2選自氫,鹵素,C1-6-烷(烯/炔)基,C3-8-環(huán)烷(烯)基,C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基,Ar,Ar-C1-6-烷(烯/炔)基,Ar-C3-8-環(huán)烷(烯)基,;,羥基-C1-6-烷(烯/炔)基,羥基-C3-8-環(huán)烷(烯)基,鹵素C1-6-烷(烯/炔)基,鹵素C3-8-環(huán)烷(烯)基和氰基;條件是當R2是鹵素或氰基時,那么s是0; 當s是1且U是NR2′時,那么R2′選自氫,C1-6-烷(烯/炔)基,C3-8-環(huán)烷(烯)基,C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基,Ar,Ar-C1-6-烷(烯/炔)基,Ar-C3-8-環(huán)烷(烯)基,;,羥基-C1-6-烷(烯/炔)基,羥基-C3-8-環(huán)烷(烯)基,鹵素C1-6-烷(烯/炔)基和鹵素C3-8-環(huán)烷(烯)基;或R2和R2′-起形成任選地含有-個另外的雜原子的5-8元飽和或不飽和的環(huán); R3選自C1-6-烷(烯/炔)基,C3-8-環(huán)烷(烯)基,C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基,Ar,Ar-C1-6-烷(烯/炔)基,Ar-C3-8-環(huán)烷(烯)基,羥基-C1-6-烷(烯/炔)基,羥基-C3-8-環(huán)烷(烯)基,鹵素C1-6-烷(烯/炔)基和鹵素C3-8-環(huán)烷(烯)基; 和 Y表示式VI,VII,VIII,IX或XXX的基團; 其中 直線表示連接由Y表示的基團至氮原子的鍵; W是O或S; a是0,1,2或3; b是0,1,2,3或4; c是0或1; d為0,1,2或3; e是0,1或2; f是0,1,2,3,4或5; g是0,1,2,3或4; h是0,1,2或3;和 每個R5獨立地選自C1-6-烷(烯/炔)基,C3-8-環(huán)烷(烯)基,Ar,C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基,Ar-C1-6-烷(烯/炔)基,酰基,C1-6-(烷/烯/炔)基氧基,鹵素,鹵素C1-6-烷(烯/炔)基,-CO-NR6R6′,氰基,硝基,-NR7R7′,-S-R8,-SO2R8和SO2OR8,或兩個取代基-起形成任選地含有一或兩個雜原子的5-8元飽和或不飽和的環(huán); R6和R6′獨立地選自氫,C1-6-烷(烯/炔)基,C3-8-環(huán)烷(烯)基,C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基和Ar; R7和R7′獨立地選自氫,C1-6-烷(烯/炔)基,C3-8-環(huán)烷(烯)基,C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基,Ar和酰基;和 R8選自氫,C1-6-烷(烯/炔)基,C3-8-環(huán)烷(烯)基,C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基,Ar和-NR9R9′;其中R9和R9′獨立地選自氫,C1-6-烷(烯/炔)基,C3-8-環(huán)烷(烯)基和C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基;條件是當R5是SO2OR8時,那么R8不是-NR9R9′和當R5是SO2R8時,那么R8不是氫原子; 條件是,式I的化合物不是: N-[4-[[(4-氨基苯基)氨基]甲基]苯基]-乙酰胺; N-[4-[[(4-氨基-2-甲基苯基)氨基]甲基]苯基]-乙酰胺; N-[4-[[(4-氨基-3-甲基苯基)氨基]甲基]苯基]-乙酰胺; 2-[[[4-(乙酰氨基)苯基]甲基]氨基]-5-氯-N-(5-氯-2-吡啶基)-苯甲酰胺; N-[4-[[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]甲基]苯基]-乙酰胺; N-[4-[[(5,6,7,8-四氫-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)氨基]甲基]苯基]-乙酰胺; N-[4-[[[3-(1H-咪唑-1-基甲基)苯基]氨基]甲基]苯基]-乙酰胺; N-[4-[[[2-(1H-咪唑-1-基甲基)苯基]氨基]甲基]苯基]-乙酰胺; N-[4-[[(4-氨基-3,5-二氯苯基)氨基]甲基]苯基]-乙酰胺; N-[4-[[(2,4-二氨基-6-喹唑啉基)氨基]甲基]苯基]-乙酰胺;或 N-[4-[[(2,4-二氨基-6-喹唑啉基)氨基]甲基]苯基]-乙酰胺。  
摘要 本發(fā)明涉及通式I的苯胺衍生物、或其藥學可接受的鹽與它們的用途。  
國際公布 2004-09-23 WO2004/080950 英  
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