公開(公告)號(hào)
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CN1761655A
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公開(公告)日
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2006.04.19
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480007682.3
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申請(qǐng)日期
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2004.01.27
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專利名稱
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噻唑衍生物及其作為VAP-1抑制劑的用途
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主分類號(hào)
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C07D277/46(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D277/46(2006.01)I;C07D277/48(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.1.27 US 60/442,509;2003.3.31 US 60/458,369;2003.11.6 US 60/517,377
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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安斯泰來制藥有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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井上隆幸;東條隆;森田真正;大久保充;吉原耕生;永島亮
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地址
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日本東京都
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2004-01-27 PCT/JP2004/000708
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進(jìn)入國家日期
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2005.09.21
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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段曉玲
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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一種下式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽: R1-NH-X-Y-Z(I) 其中 R1為酰基; X是衍生自任選取代的噻唑的二價(jià)殘基; Y為化學(xué)鍵、低級(jí)亞烷基、低級(jí)亞烯基或-CONH-; Z為下式基團(tuán): 或 其中R2為下式基團(tuán):-A-B-D-E 其中A為化學(xué)鍵、低級(jí)亞烷基、-NH-或-SO2-; B為化學(xué)鍵、低級(jí)亞烷基、-CO-或-O-; D為化學(xué)鍵、低級(jí)亞烷基、-NH-或-CH2NH-; E為任選保護(hù)的氨基、-N=CH2、 或 其中 Q為-S-或-NH-; R3為氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烷硫基或-NH-R4,其中 R4為氫、-NH2或低級(jí)烷基。
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摘要
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一種可用作血管粘附蛋白-1(VAP-1)抑制劑的式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:R1-NH-X-Y-Z(I),其中R1是;籜是衍生自任選取代的噻唑的二價(jià)殘基;Y為化學(xué)鍵、低級(jí)亞烷基或-COHN-;Z為式(II)或(III)基團(tuán),其中R2是規(guī)定的取代基,所述化合物用于預(yù)防或治療VAP-1相關(guān)疾病、尤其是黃斑水腫。
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國際公布
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2004-08-12 WO2004/067521 英
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