| 公開(公告)號 | CN101072759A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580041870.2 |
| 申請日期 | 2005.11.17 |
| 專利名稱 | 調(diào)節(jié)HSP90活性的三唑化合物 |
| 主分類號 | C07D249/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D249/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.18 US 60/628,979;2005.8.18 US 60/709,358;2005.10.6 US 60/725,044 |
| 申請(專利權(quán))人 | SYNTA醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 英偉文;D·詹姆斯;章世杰;T·普熱沃洛卡;J·蔡;D·U·琴瑪納曼達(dá);C-W·李;E·科斯提克;H·P·恩格;K·弗里;杜鎮(zhèn)建;J·巴爾索姆 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-17 PCT/US2005/041779 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.06.06 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種由下列結(jié)構(gòu)式所代表的化合物： 或其互變異構(gòu)體、可藥用鹽類、溶劑合物、包合物或前藥，其中： 環(huán)A為芳基或雜芳基，其中該芳基或雜芳基任選地進(jìn)一步被一或多個除R3以外的取代基取代； R1及R3獨立地為-OH、-SH、-NR7H、-OR26、-SR26、-NHR26、-O(CH2)mOH、-O(CH2)mSH、-O(CH2)mNR7H、-S(CH2)mOH、-S(CH2)mSH、-S(CH2)mNR7H、-OC(O)NR10R11、-SC(O)NR10R11、-NR7C(O)NR10R11、-OC(O)R7、-SC(O)R7、-NR7C(O)R7、-OC(O)OR7、-SC(O)OR7、-NR7C(O)OR7、-OCH2C(O)R7、-SCH2C(O)R7、-NR7CH2C(O)R7、-OCH2C(O)OR7、-SCH2C(O)OR7、-NR7CH2C(O)OR7、-OCH2C(O)NR10R11、-SCH2C(O)NR10R11、-NR7CH2C(O)NR10R11、-OS(O)pR7、-SS(O)pR7、-S(O)pOR7、-NR7S(O)pR7、-OS(O)pNR10R11、-SS(O)pNR10R11、-NR7S(O)pNR10R11、-OS(O)pOR7、-SS(O)pOR7、-NR7S(O)pOR7、-OC(S)R7、-SC(S)R7、-NR7C(S)R7、-OC(S)OR7、-SC(S)OR7、-NR7C(S)OR7、-OC(S)NR10R11、-SC(S)NR10R11、-NR7C(S)NR10R11、-OC(NR8)R7、-SC(NR8)R7、-NR7C(NR8)R7、-OC(NR8)OR7、-SC(NR8)OR7、-NR7C(NR8)OR7、-OC(NR8)NR10R11、-SC(NR8)NR10R11、-NR7C(NR8)NR10R11、-OP(O)(OR7)2、或-SP(O)(OR7)2； R5為任選取代的雜芳基或任選取代的8至14員芳基； R7與R8每次出現(xiàn)時，各自獨立地為-H、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的環(huán)烷基、任選取代的環(huán)烯基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的芳烷基或任選取代的雜芳烷基； R10與R11每次出現(xiàn)時，各自獨立地為-H、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的環(huán)烷基、任選取代的環(huán)烯基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的芳烷基或任選取代的雜芳烷基；或者R10與R11一起與其所連接的氮形成任選取代的雜環(huán)基或任選取代的雜芳基； R26為C1-C6烷基； p每次出現(xiàn)時，各自獨立地為0、1或2；且 m每次出現(xiàn)時，各自獨立地為1、2、3或4； 其條件為環(huán)A不為取代的[1，2，3]三唑；且 其條件為該化合物不為3-(2，4-二羥基-苯基)-4-(7-萘-1-基)-5-巰基-三唑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及取代的三唑化合物及包含被取代三唑化合物的組合物。本發(fā)明進(jìn)一步涉及抑制有需要個體內(nèi)Hsp90活性的方法，及用于預(yù)防或治療有需要個體的過度增生性疾病(例如癌癥)的方法，其包括將本發(fā)明的被取代三唑化合物，或包含此類化合物的組合物給藥予該個體。 |
| 國際公布 | 2006-05-26 WO2006/055760 英 |
