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作為腺苷受體配體的7-([1,4]二噁烷-2-基)-苯并噻唑衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司/A·弗洛爾;R·D·諾可羅斯
公開(公告)號(hào) CN1774437A  
公開(公告)日 2006.05.17  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480009801.9  
申請(qǐng)日期 2004.04.07  
專利名稱 作為腺苷受體配體的7-([1,4]二噁烷-2-基)-苯并噻唑衍生物  
主分類號(hào) C07D417/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D417/14(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.4.14 EP 03008038.6  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·弗洛爾;R·D·諾可羅斯  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2004-04-07 PCT/EP2004/003734  
進(jìn)入國家日期 2005.10.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隗永良  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 通式I化合物及其可藥用的酸加成鹽: 其中: R1是(RS)-[1,4]二噁烷-2-基-、(R)-[1,4]二噁烷-2-基-或(S)-[1,4]二噁烷-2-基-; R2是a)-(CH2)n-吡啶-2-、3-或4-基,它是未取代的或者被下述基團(tuán)取代: -低級(jí)烷基, -(CH2)m-O-低級(jí)烷基, -(CH2)mNR′R″, -(CH2)m-嗎啉基, -(CH2)m-吡咯烷-1-基, -(CH2)m-哌啶-1-基,為未取代的或被羥基取代, -(CH2)m-O-(CH2)o-CF3, -(CH2)n-O-(CH2)m-環(huán)烷基, -(CH2)m-O-(CH2)o-O-低級(jí)烷基, -(CH2)m-O-(CH2)o-2-氧代-吡咯烷-1-基, -(CH2)m-O-四氫吡喃-4-基, -(CH2)m-O-(CH2)o-嗎啉基, -二-或四-氫吡喃-4-基, -氮雜環(huán)丁-1-基,為未取代的或被鹵素、低級(jí)烷氧基或羥基取代; 或者是b)-(CH2)n-哌啶-1-基,為未取代的或者被-羥基、-羥基-低級(jí)烷基、-低級(jí)烷基或-(CH2)m-O-低級(jí)烷基單-或二-取代; 或者是c)-(CH2)n-苯基,為未取代的或者被-鹵素、-低級(jí)烷基、-低級(jí)烷氧基或-(CH2)n-NR′R″單-或二-取代; 或者是d)-苯并[1.3]間二氧雜環(huán)戊烯-5-基;或 -(CH2)n-嗎啉基;或 -(CH2)n-四氫吡喃-4-基;或 -(CH2)n-O-低級(jí)烷基;或 -(CH2)n-環(huán)烷基;或 -(CH2)n-C(O)-NR′R″;或 -(CH2)n-2-氧代-吡咯烷-1-基;或 -(CH2)nNR′R″;或 -2-氧雜-5-氮雜-二環(huán)[2.2.1]庚-5-基;或 -1-氧雜-8-氮雜-螺[4.5]癸-8-基;且 其中R′和R″彼此獨(dú)立地是低級(jí)烷基、-(CH2)o-O-低級(jí)烷基或環(huán)烷基,任選被羥基或低級(jí)烷基單-或二-取代;和 n是0、1、2或3; m是0或1;且 o是1或2。  
摘要 本發(fā)明涉及通式I化合物及其可藥用的酸加成鹽,其中:R1是如權(quán)利要求1中所述的二噁烷基團(tuán);R2是未取代或被取代的-(CH2)n-吡啶-2-、3-或4-基;或者是未取代或者單-或二-取代的-(CH2)n-哌啶-1-基;或者是未取代或者單-或二-取代的-(CH2)n-苯基;或者是苯并[1.3]間二氧雜環(huán)戊烯-5-基;或-(CH2)n-嗎啉基;或-(CH2)n-四氫吡喃-4-基;或-(CH2)n-O-低級(jí)烷基;或-(CH2)n-環(huán)烷基;或-(CH2)n-C(O)-NR′R″;或-(CH2)n-2-氧代-吡咯烷-1-基;或-(CH2)nNR′R″;或-2-氧雜-5-氮雜-二環(huán)[2.2.1]庚-5-基;或-1-氧雜-8-氮雜-螺[4.5]癸-8-基;且其中R′和R″彼此獨(dú)立地是低級(jí)烷基、-(CH2)o-O-低級(jí)烷基或者單-或二-取代的環(huán)烷基;且n是0、1、2或3;m是0或1;和o是1或2。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)通式I化合物是具有對(duì)A2A-受體有良好親和力和對(duì)A1-和A3受體有高度選擇性的腺苷受體配體。  
國際公布 2004-10-21 WO2004/089949 英  
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