| 公開(公告)號(hào) | CN1784415A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480012295.9 |
| 申請日期 | 2004.03.24 |
| 專利名稱 | 稠合雜環(huán)衍生物、含該衍生物的醫(yī)藥組合物及其醫(yī)藥用途 |
| 主分類號(hào) | C07H15/203(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H15/203(2006.01)I;A61K31/7036(2006.01)I;A61K31/7042(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P7/10(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P19/06(2006.01)I;A61P43/00(20 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.31 JP 97152/2003 |
| 申請(專利權(quán))人 | 橘生藥品工業(yè)株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 伏見信彥;米窪滋;村仲秀幸;鹽原寬明;寺西弘孝;清水和夫;伊東史顯;伊佐治正幸 |
| 地址 | 日本長野縣 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-24 PCT/JP2004/004009 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.11.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種由下面通式(I)所代表的稠合雜環(huán)衍生物，或其藥學(xué)上可接受的鹽、或其藥物前體： 式中 R1表示氫原子、鹵原子、羥基、氨基、單或二(C1-6烷基)氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代(C1-6烷基)、鹵代(C1-6烷氧基)、羥基(C1-6烷基)、羥基(C1-6烷氧基)、單或二[羥基(C1-6烷基)]氨基、羧基、C2-7烷氧基羰基、氨基甲�；虬被柞；�(C1-6烷基)； R2表示氫原子、鹵原子或C1-6烷基； R3和R4獨(dú)立地表示氫原子、羥基、鹵原子、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C2-6鏈烯氧基、C1-6烷硫基、C2-6烯硫基、鹵代(C1-6烷基)、鹵代(C1-6烷氧基)、鹵代(C1-6烷硫基)、羥基(C1-6烷基)、羥基(C2-6鏈烯基)、羥基(C1-6烷氧基)、羥基(C1-6烷硫基)、羧基、羧基(C1-6烷基)、羧基(C2-6鏈烯基)、羧基(C1-6烷氧基)、羧基(C1-6烷硫基)、C2-7烷氧基羰基、C2-7烷氧基羰基取代的(C1-6烷基)、C2-7烷氧基羰基取代的(C2-6鏈烯基)、C2-7烷氧基羰基取代的(C1-6烷氧基)、C2-7烷氧基羰基取代的(C1-6烷硫基)、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基磺酰基、-U-V-W-N(R5)-Z或下面(i)至(xxviii)的任意取代基，這些取代基在其環(huán)上可有1-3個(gè)選自下面取代基α的取代基； (i)C6-10芳基，(ii)C6-10芳基-O-，(iii)C6-10芳基-S-，(iv)C6-10芳基取代的(C1-6烷基)，(v)C6-10芳基取代的(C1-6烷氧基)，(vi)C6-10芳基取代的(C1-6烷硫基)，(vii)雜芳基，(viii)雜芳基-O-，(ix)雜芳基-S-，(x)雜芳基(C1-6烷基)，(xi)雜芳基(C1-6烷氧基)，(xii)雜芳基(C1-6烷硫基)，(xiii)C3-7環(huán)烷基，(xiv)C3-7環(huán)烷基-O-，(xv)C3-7環(huán)烷基-S-，(xvi)C3-7環(huán)烷基取代的(C1-6烷基)，(xvii)C3-7環(huán)烷基取代的(C1-6烷氧基)，(xviii)C3-7環(huán)烷基取代的(C1-6烷硫基)，(xix)雜環(huán)烷基，(xx)雜環(huán)烷基-O-，(xxi)雜環(huán)烷基-S-，(xxii)雜環(huán)烷基(C1-6烷基)，(xxiii)雜環(huán)烷基(C1-6烷氧基)，(xxiv)雜環(huán)烷基(C1-6烷硫基)，(xxv)芳族環(huán)氨基，(xxvi)芳族環(huán)氨基(C1-6烷基)或(xxvii)芳族環(huán)氨基(C1-6烷氧基)，(xxviii)芳族環(huán)氨基(C1-6烷硫基)， U表示-O-、-S-或單鍵，條件是當(dāng)U是-O-或-S-時(shí)，V和W中至少一個(gè)不是單鍵； V表示可含有羥基的C1-6亞烷基、C2-6亞鏈烯基或單鍵； W表示-CO-、-SO2-、-C(＝NH)-或單鍵； Z表示氫原子、C2-7烷氧基羰基、C6-10芳基取代的(C2-7烷氧基羰基)、甲�；�、-RA、-CORB、-SO2RB、-CON(RC)RD、-CSN(RC)RD、-SO2NHRA或-C(＝NRE)N(RF)RG； R5，RA，RC和RD獨(dú)立地表示氫原子、有1-5個(gè)選自下面取代基β的取代基的C1-6烷基或下面(xxix)至(xxxii)的任意取代基，它們可含有1-3個(gè)選自下面取代基α的取代基； (xxix)C6-10芳基，(xxx)雜芳基，(xxxi)C3-7環(huán)烷基或(xxxii)雜環(huán)烷基， 或Z和R5二者與相鄰氮原子結(jié)合在一起形成脂族環(huán)氨基，可含有1-3個(gè)選自下面取代基α的取代基； 或RC和RD二者與相鄰氮原子結(jié)合在一起形成脂族環(huán)氨基，可含有1-3個(gè)選自下面取代基α的取代基； RB表示C2-7烷氧基羰基、C1-6烷基磺酰氨基、C6-10芳基磺酰氨基、有1-5個(gè)選自下面取代基β的取代基的C1-6烷基或下面(xxxiii)至(xxxvi)的任意取代基，它們可含有1-3個(gè)選自下面取代基α的取代基； (xxxiii)C6-10芳基，(xxxiv)雜芳基，(xxxv)C3-7環(huán)烷基或(xxxvi)雜環(huán)烷基， RE，RF和RG獨(dú)立地表示氫原子，氰基、氨基甲�；�、C2-7�；2-7烷氧基羰基、C6-10芳基取代的(C2-7烷氧基羰基)，硝基、C1-6烷基磺酰基，氨磺�；啺芳柞；蛴�1-5個(gè)選自下面取代基β的取代基的C1-6烷基； 或RE和RF二者結(jié)合在一起形成亞乙基； 或RF和RG二者與相鄰氮原子結(jié)合在一起形成脂族環(huán)氨基，可含有選自下面取代基α的取代基； Y表示-O-、-S-或-NH-，它們可以被C1-6烷基或鹵代(C1-6烷基)取代； Q表示-C1-6亞烷基-、-C2-6亞鏈烯基-、-C1-6亞烷基-O-、-C1-6亞烷基-S-、-O-C1-6亞烷基-、-S-C1-6亞烷基-、-C1-6亞烷基-O-C1-6亞烷基-或-C1-6亞烷基-S-C1-6亞烷基-； A環(huán)表示C6-10芳基或雜芳基； G表示由下面式(G1)或式(G2)表示的基團(tuán)： [取代基α] 鹵原子、羥基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代(C1-6烷基)、鹵代(C1-6烷氧基)、羥基(C1-6烷基)、C2-7烷氧基羰基取代的(C1-6烷基)、羥基(C1-6烷氧基)、氨基(C1-6烷基)、氨基(C1-6烷氧基)、單或二(C1-6烷基)氨基、單或二[羥基(C1-6烷基)]氨基、C1-6烷基磺�；�、C1-6烷基磺酰氨基、C1-6烷基磺�；被〈�(C1-6烷基)、羧基、C2-7烷氧基羰基、氨磺�；�-CON(RH)RI [取代基β] 鹵原子、羥基、氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、鹵代(C1-6烷氧基)、鹵代(C1-6烷硫基)、羥基(C1-6烷氧基)、羥基(C1-6烷硫基)、氨基(C1-6烷氧基)、氨基(C1-6烷硫基)、單或二(C1-6烷基)氨基、單或二[羥基(C1-6烷基)]氨基、脲基、磺酰胺基、單或二(C1-6烷基)脲基、單或二[羥基(C1-6烷基)]脲基、單或二(C1-6烷基)磺酰胺基、單或二[羥基(C1-6烷基)]磺酰胺基、C2-7酰氨基、氨基(C2-7酰氨基)、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰氨基、氨基甲�；�(C1-6 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供由下面通式(I)表示的稠合雜環(huán)衍生物，或其藥學(xué)上可接受的鹽，藥物前體，其中，R1表示H、鹵素或OH等；R2表示H、鹵素或烷基；R3和R4表示H、OH、鹵素等；Q表示亞烷基等；A環(huán)表示芳基或雜芳基；G表示如G1或G2此類化合物對(duì)人SGLT顯示了優(yōu)良的抑制活性，可用作預(yù)防或治療高血糖相關(guān)疾病，如糖尿病，餐后高血糖，葡萄糖耐量障礙，糖尿病并發(fā)癥或肥胖癥。還提供包含上述化合物的藥物組合物，其藥學(xué)用途。 |
| 國際公布 | 2004-10-14 WO2004/087727 日 |
