| 公開(公告)號 | CN1784410A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申請(專利)號 | CN200480012366.5 |
| 申請日期 | 2004.03.11 |
| 專利名稱 | 蛋白激酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;C12N9/99(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.11 GB 0305559.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 帝人制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 片岡健一郎;小杉知巳;今井穰;D·R·米切爾;D·J·辛普森;N·J·丘奇;鈴木直貴;山越優(yōu)子 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-11 PCT/JP2004/003247 |
| 進入國家日期 | 2005.11.07 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或其他藥學(xué)上可接受的生物水解衍生物，包括其酯、酰胺、氨基甲酸酯、碳酸酯、酰脲、溶劑化物、水合物、親和試劑或前體藥物在制備用于抑制蛋白激酶的藥物中的用途： 其中R1為氫 R2為氫 R3為C1-C8任選取代的烷基、C2-C8任選取代的烯基、C2-C8任選取代的炔基、C3-C8任選取代的環(huán)烷基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜芳烷基、任選取代的芳烯基、任選取代的雜芳烯基、任選取代的芳炔基或任選取代的雜芳炔基； R4為氫； R5為C1-C8任選取代的烷基、C2-C8任選取代的烯基、C2-C8任選取代的炔基、C3-C8任選取代的環(huán)烷基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜芳烷基、任選取代的芳烯基、任選取代的雜芳烯基、任選取代的芳炔基或任選取代的雜芳炔基、任選取代的雜環(huán)基或任選取代的雜環(huán)基烷基； R6為氫、C1-C8任選取代的烷基、C2-C8任選取代的烯基、C2-C8任選取代的炔基或C3-C8任選取代的環(huán)烷基；或R5和R6一起與連接它們的氮原子共同形成各環(huán)均為5-7元環(huán)的單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)，并且除氮原子之外還任選含有一個或兩個選自N、O和S的另外的雜原子，所述單環(huán)或雙環(huán)雜環(huán)可任選被一個或多個取代基取代。 |
| 摘要 | 式I代表的吡唑并[1，5-a]嘧啶衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽顯示出極好的激酶抑制活性。因此，包含作為有效成分的化合物的藥物有望用作蛋白激酶介導(dǎo)的涉及激酶的疾病的治療劑或預(yù)防劑，所述疾病例如炎性疾病、自身免疫性疾病、破壞性骨骼疾病、癌癥和/或腫瘤生長。 |
| 國際公布 | 2004-09-23 WO2004/081013 英 |
