| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1794984A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN03826537.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.04.10 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 作為毒蕈堿受體拮抗劑的取代的氮雜雙環(huán)己烷衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K31/403(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K31/403(2006.01)I;C07D209/52(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 蘭貝克賽實(shí)驗(yàn)室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·梅達(dá);A·V·西拉姆科提;J·B·古普塔 |
| 地址 | 印度新德里 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-04-10 PCT/IB2003/001333 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.11.28 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國(guó)省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有通式I結(jié)構(gòu)的化合物： 及其藥學(xué)上可接受的鹽、藥學(xué)上可接受的溶劑化物、酯、對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、N-氧化物、多晶形物或代謝物，其中， Ar是芳基或含有1-2個(gè)選自氧、硫、氮的雜原子的雜芳基環(huán)，所述芳基或雜芳基環(huán)可未取代或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下組的取代基取代：低級(jí)烷基(C1-C4)、低級(jí)全鹵烷基(C1-C4)、氰基、羥基、硝基、鹵素(例如F、Cl、Br、I)、低級(jí)烷氧基(C1-C4)、低級(jí)全鹵烷氧基(C1-C4)、未取代的氨基、N-低級(jí)烷基氨基(C1-C4)或N-低級(jí)烷基氨基羰基(C1-C4)； R1是氫、羥基、羥甲基、氨基、烷氧基、氨甲�；螓u素(例如氟、氯、溴、碘)； R2是氫、烷基、C3-C7環(huán)烷基環(huán)、C3-C7環(huán)烯基環(huán)、芳基或含有1-2個(gè)選自氧、硫、氮的雜原子的雜芳基環(huán)，所述芳基或雜芳基環(huán)未取代或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下組的取代基取代：低級(jí)烷基(C1-C4)、氰基、羥基、硝基、低級(jí)烷氧基羰基、鹵素、低級(jí)烷氧基(C1-C4)、低級(jí)全鹵烷氧基(C1-C4)、未取代氨基、N-低級(jí)烷基氨基(C1-C4)、N-低級(jí)烷基氨基羰基(C1-C4)； W是(CH2)p，其中，p是0-1； X是氧、硫、-NR或無(wú)原子，其中，R是H或烷基； Y是(CH2)q，其中，q是0-1； R3、R5和R6獨(dú)立選自：H、低級(jí)烷基、COOH、CONH2、NH2、CH2NH2；和 R4是氫、C1-C15飽和或不飽和脂族烴(直鏈或支鏈)，其中，任何1-6個(gè)氫原子可被獨(dú)立地選自下組的基團(tuán)取代：鹵素、芳烷基、芳烯基、雜芳烷基或雜芳烯基，含有1-2個(gè)選自氮、氧、硫的雜原子，任選在所述芳烷基、芳烯基、雜芳烷基、雜芳烯基中環(huán)上的1-3個(gè)氫原子可被低級(jí)烷基(C1-C4)、低級(jí)全鹵烷基(C1-C4)、氰基、羥基、硝基、低級(jí)烷氧基羰基、鹵素、低級(jí)烷氧基(C1-C4)、低級(jí)全鹵烷氧基(C1-C4)、未取代氨基、N-低級(jí)烷基氨基(C1-C4)或N-低級(jí)烷基氨基羰基(C1-C4)取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明總的涉及通式I的取代的氮雜雙環(huán)己烷衍生物。本發(fā)明化合物可作為毒蕈堿受體拮抗劑起作用，用于治療各種毒蕈堿受體介導(dǎo)的呼吸、泌尿和胃腸道系統(tǒng)疾病。本發(fā)明還涉及制備本發(fā)明化合物，含有本發(fā)明化合物的藥物組合物的方法以及治療毒蕈堿受體介導(dǎo)的疾病的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-10-21 WO2004/089363 英 |
