| 公開(公告)號 | CN1269817C |
| 公開(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申請(專利)號 | CN01822074.6 |
| 申請日期 | 2001.11.19 |
| 專利名稱 | 脫鹵代化合物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07K5/06(2006.01)I;C07K5/10(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/5383(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61K31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.11.20 JP 352269/00;2001.8.20 JP 248822/01 |
| 申請(專利權(quán))人 | 第一制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 高橋壽;宮內(nèi)理江;伊藤雅夫;竹村真;早川勇夫 |
| 地址 | 日本東京中央?yún)^(qū) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-11-19 PCT/JP2001/010086 |
| 進入國家日期 | 2003.07.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種由下列通式(I)代表的化合物、其鹽或水合物： 其中R1代表可帶有鹵素取代基的具有3-6個碳原子的環(huán)烷基； R2代表氫原子； R3代表具有1-6個碳原子的烷基、氫原子； R4代表具有1-6個碳原子的烷基、氫原子、氨基，以及， A代表氮原子或者由式(II)代表的部分結(jié)構(gòu)： 其中X1代表具有1-6個碳原子的烷基、具有1-6個碳原子的烷氧基、氫原子、氨基、鹵原子、氰基或者鹵代甲氧基， 其中X1和以上提及的R1可通過與所述母核骨架的一部分結(jié)合在一起形成環(huán)結(jié)構(gòu)，如此形成的環(huán)可含有作為成環(huán)原子的氧原子，并且該環(huán)可被具有1-6個碳原子的烷基取代； R5和R6各自獨立代表具有1-6個碳原子的烷基或氫原子， 以及 n代表整數(shù)1或2。 |
| 摘要 | 下面通式(I)代表的具有特定取代基的3-(1-氨基環(huán)烷基)吡咯烷基-取代的-6-脫鹵代(氫取代的)喹諾酮羧酸衍生物，其鹽及其水合物對革蘭氏陰性菌及革蘭氏陽性菌具有廣譜和有效的抗菌活性，尤其是對革蘭氏陽性球菌(包括MRSA、PRSP和VRE)具有典型的抗菌性。因此，這些化合物可用作藥物。 |
| 國際公布 | 2002-05-23 WO2002/040478 日 |
