公開(公告)號 | CN1821253A |
公開(公告)日 | 2006.08.23 |
申請(專利)號 | CN200610010756.X |
申請日期 | 2006.03.17 |
專利名稱 | 新型水溶性Pt(Ⅱ)抗癌配合物及其制備方法 |
主分類號 | C07F15/00(2006.01)I |
分類號 | C07F15/00(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權 | |
申請(專利權)人 | 昆明貴研藥業(yè)有限公司 |
發(fā)明(設計)人 | 樓麗廣;劉偉平;諶喜珠;侯樹謙;李永年 |
地址 | 650221云南省昆明市二環(huán)北路核桃箐 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構 | 昆明正原專利代理有限責任公司 |
代理人 | 賽曉剛 |
國省代碼 | 云南;53 |
主權項 | 化學名為cis-[2-取代基-(4R,5R)-4,5-雙(氨甲基)-1,3-二氧環(huán)戊烷·3-羥基-1,1-環(huán)丁烷二羧酸根·合鉑(II)]的鉑(II)配合物,取代基為甲基或乙基或異丙基,具有下列化學結構式: R=CH3,C2H5,CH(CH3)2 |
摘要 | 本發(fā)明涉及一種新型的水溶性鉑(Ⅱ)抗癌配合物cis-[2-取代基-(4R,5R)-4,5-雙(氨甲基)-l,3-二氧環(huán)戊烷·3-羥基-1,1-環(huán)丁烷二羧酸根·合鉑(Ⅱ)],取代基為甲基或乙基或異丙基。它的制備是以cis-[PtA2I2]為原料(A2=2-取代基-(4R,5R)-4,5-雙(氨甲基)-1,3-二氧環(huán)戊烷),與3-羥基-1,1-環(huán)丁烷二羧酸銀定量反應,過濾分離AgI后母液濃縮和冷凍干燥得到粗品。另一種方法是cis-[PtA2I2]先與Ag2SO4定量反應,過濾分離AgI后母液與3-羥基-1,1-環(huán)丁烷二羧酸鋇定量反應,過濾分離BaSO4,母液濃縮和冷凍干燥得粗品。粗品經(jīng)水∶乙醇=1∶1的體系中重結晶得到純品。本發(fā)明配合物的抗癌活性明顯高于卡鉑、毒副作用明顯比卡鉑小,可以制成凍干粉或注射液,用于臨床治療癌癥。 |
國際公布 |