公開(公告)號
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CN1834095A
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公開(公告)日
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2006.09.20
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申請(專利)號
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CN200510024468.5
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申請日期
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2005.03.18
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專利名稱
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一類非核苷類抗病毒抑制劑及其制備方法和用途
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主分類號
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C07D417/04(2006.01)I
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分類號
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C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)N;C07D277/28(2006.01)N
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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中國科學院上海藥物研究所
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發(fā)明(設計)人
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南發(fā)俊;左建平;王文龍;王桂鳳;陳海軍;何佩嵐
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地址
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201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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上海開祺知識產(chǎn)權代理有限公司
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代理人
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張 萍;費開逵
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國省代碼
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上海;31
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主權項
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一類結構式如下的非核苷類抗病毒抑制劑: X1為NH,O,S,或CR1;X2為NH,O,S,或CR2;X3為NH,O,S,或CR3;X4為NH,O,S,或CR4;Y1為NH,O,S,或CR5;Y2為NH,O,S,或CR6;Y3為NH,O,S,或CR7;Y4為NH,O,S,或CR8。 其中R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8各自獨立地為H;鹵素原子;苯基或取代苯基;芐基;C1-C13烷基:其中含有包括鹵素原子、烷氧基或羥基在內的取代烷基;噻唑基;C2-C6的烯基;C3-C6的環(huán)烷基;氧取代的烷基、烯基、苯基、芐基;C1-C2烷氧羰基;羧基;胺甲;(),或();腈基取代乙酰基;取代胺基取代烷基(),其中R9為H、異丙基或者芐基,其中R10為H、C2-C8的烯;、C2-C6的烷;、烷氧基取代烷酰基、C3-C6的環(huán)烷;、苯甲;、(含有包括烷氧基、烷胺基、鹵素原子、羥基在內的任意一個、兩個或者三個基團)取代的苯甲;、芐;⑧绶约柞;、吡啶甲;、酰氨基、叔丁氧羰基(Boc)、2-溴-噻唑-4甲酰基()、2,5-二溴-噻唑-4甲酰基()、2-甲基-噻唑-4甲酰基()、3-叔丁氧羰基胺基取代吡啶甲;()、2-取代烷氨基-4-噻唑甲;()。
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摘要
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本發(fā)明提供一類非核苷類抗乙肝病毒(HBV)抑制劑,其具體結構如下:經(jīng)藥理試驗表明該抑制劑能有效抑制流感病毒以及乙肝病毒DNA復制、乙肝病毒s抗原和e抗原的合成。本發(fā)明還提供了該抑制劑的制備方法。
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國際公布
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