| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1842517A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580000874.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.17 |
| 專利名稱 | 芴衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07C279/22(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C279/22(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61K31/385(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/4168(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A6 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.20 JP 044122/2004 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 安斯泰來(lái)制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 山田弘美;板鼻弘恒;森友紋子;松澤崇穗;原田幸一郎;藤安次郎;古賀祐司;奧 誠(chéng);岡崎利夫;阿久沢忍;渡邊俊博 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-02-17 PCT/JP2005/002950 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.03.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下面通式(I)表示的芴衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽， 該式中的符號(hào)具有下面含義， R1和R2：彼此相同或不同，各自表示-R0，低級(jí)鏈烯基，低級(jí)炔基，鹵素、-OH、-O-R0、-O-CO-R0、-NH2、-NR6-R0、-CN、-NO2、-CHO、-CONH2、-CO-NR6-R0、-CO2H、-CO2-R0、-CO-R0、-NR6-CO-R0、-NR6-CO2-R0、-O-CO-NR6-R0、-SH、-S(O)p-R0、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6-R0、-NR6-S(O)2-R0、-R00-O-CO-R0、-R00-NR6-R0、-R00-CN、-R00-CONH2、-R00-CO-NR6-R0、-R00-CO2H、-R00-CO2-R0、-R00-CO-R0、-R00-NR6-CO-R0、-R00-NR6-CO2-R0、-R00-O-CO-NR6-R0、環(huán)烷基或含氮飽和雜環(huán)，其中所述含氮飽和雜環(huán)可以被1個(gè)或2個(gè)選自低級(jí)烷基、-OH、-O-R0、-NH2、-NR6-R0和氧代(＝O)的取代基取代； R0：彼此相同或不同，各自表示可被一個(gè)或多個(gè)選自-OH、-O-C1-4烷基、-NH2、-NR6-C1-4烷基和鹵素的取代基取代的低級(jí)烷基； R6：彼此相同或不同，各自表示低級(jí)烷基或H； R00：彼此相同或不同，各自表示低級(jí)亞烷基； p：0、1或2； n：0、1或2； m：0或1； R7和R8：彼此相同或不同，各自表示-H、-R0，鹵素、-OH、-O-R0、-NH2、-NR6-R0，-NR6-CO-R0、-O-R00-OH、-O-R00-O-R0、環(huán)烷基或含氧飽和雜環(huán)，或者R7和R8可以一起形成以下基團(tuán)：氧代(＝O)、＝N-OH、＝N-OR0和四氫亞吡喃基，或者R7和R8可以一起形成其中插入1個(gè)或2個(gè)選自-O-、-S(O)p-、-NR6-和-CONR6-的二價(jià)基團(tuán)的低級(jí)亞烷基，并可以與它們連接的C原子一起形成3-至8-元環(huán)； Z：-NH-： R3：-H或R0； R4和R5：彼此相同或不同，各自表示-H、-R0、-CO2-R0或-CO-R0，或者R4和R5可以一起形成二價(jià)基團(tuán)，并可以和它們連接的-N-C-Z-基團(tuán)一起形成5-元雜環(huán)，其中Z可以是-O-或S-，所述5-元環(huán)可以被1個(gè)2個(gè)選自低級(jí)烷基、-OH、-O-R0、-NH2、-NR6-R0和氧代(＝O)的取代基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種具有特征結(jié)構(gòu)的新穎芴衍生物或其鹽，該特征結(jié)構(gòu)具有通過(guò)羰基連接到芴結(jié)構(gòu)的胍基等官能團(tuán)。本發(fā)明化合物的優(yōu)點(diǎn)是對(duì)血清素受體亞型，特別是對(duì)5-HT2B受體和5-HT7受體具有高的親和力，與只對(duì)5-HT2B受體和5-HT7受體之一具有拮抗活性的常規(guī)化合物相比顯示優(yōu)良的藥理效果，這種化合物能用作高安全性并具有良好效果的抗偏頭痛的預(yù)防劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-09-01 WO2005/080322 日 |
