公開(公告)號
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CN1845897A
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公開(公告)日
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2006.10.11
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申請(專利)號
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CN200480025635.1
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申請日期
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2004.06.25
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專利名稱
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取代的四環(huán)素化合物
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主分類號
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C07C237/26(2006.01)I
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分類號
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C07C237/26(2006.01)I;A61K31/65(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.7.9 US 60/486,017;2003.11.25 US 60/525,287;2003.12.16 US 60/530,123
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申請(專利權(quán))人
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帕拉特克藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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M·L·納爾遜;K·奧赫蒙;V·阿莫;O·K·金;P·阿巴托;H·阿塞法;J·貝爾尼亞克;B·巴蒂亞;T·鮑塞爾;J·陳;M·格里爾;L·亨尼曼;M·Y·伊斯邁爾;R·梅希歇;J·馬修斯
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地址
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美國麻薩諸塞州
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頒證日
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國際申請
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2004-06-25 PCT/US2004/020249
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進入國家日期
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2006.03.07
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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段曉玲
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種下式I的取代四環(huán)素化合物及其藥物可接受的鹽: 其中: X為CHC(R13Y’Y)、CR6’R6、S、NR6或O; R2、R2’、R4’和R4”各自獨立地為氫、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺;、烷基氨基、芳基烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基或前體藥物部分; R4為NR4’R4”、烷基、烯基、炔基、羥基、鹵素或氫; R2’、R3、R10、R11和R12各自為氫或前體藥物部分; R5為羥基、氫、巰基、烷;⒎减;、烷芳;⒎蓟、雜芳基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺;、烷基磺;、烷基氨基、芳基烷基、烷基羰氧基或芳基羰氧基; R6和R6’各自獨立地為氫、亞甲基、不存在、羥基、鹵素、巰基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺;、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基; R7為乙基、全鹵代烯基、取代吡啶基、吡嗪基、呋喃基或吡唑基; R8為氫、羥基、鹵素、巰基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺;、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基; R9為-CH2NR9aR9b; R9a和R9b各自獨立地為氫、烷基、烯基,或者結(jié)合在一起形成雜環(huán); R13為氫、羥基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺;⑼榛酋;、烷基氨基或芳基烷基;和 Y’和Y各自獨立地為氫、鹵素、羥基、氰基、巰基、氨基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺;⑼榛酋;⑼榛被蚍蓟榛。
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摘要
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本發(fā)明至少部分涉及新的取代的四環(huán)素化合物。這些四環(huán)素化合物能夠用于治療很多四環(huán)素化合物敏感性疾病,例如細(xì)菌感染和腫瘤,以及其它已知應(yīng)用四環(huán)素化合物的疾病,例如阻斷四環(huán)素流出和調(diào)節(jié)基因表達(dá)。
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國際公布
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2005-02-03 WO2005/009943 英
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