| 公開(公告)號 | CN1852905A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申請(專利)號 | CN200480024046.1 |
| 申請日期 | 2004.08.16 |
| 專利名稱 | 具有N-取代的苯并咪唑基的C-KIT抑制劑 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D235/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.21 US 60/496,806 |
| 申請(專利權(quán))人 | OSI制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 喬舒亞·博爾杰;阿林多·L·卡斯特利亞諾;安德魯·菲利普·克魯;董漢清;艾雅可·洪達(dá);拉多斯勞·洛費(fèi)爾;李安虎;克里斯滕·穆維希爾;裘 力;科林·彼特·桑布魯克史密斯;孫瀅川;格雷厄姆·邁克爾·溫內(nèi);張 濤 |
| 地址 | 美國紐約 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-16 PCT/US2004/026482 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 樊衛(wèi)民;郭國清 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種由式(I)表示的化合物或其可藥用的鹽或其N-氧化物：其中： R11、R12、R13和R14中的一個(gè)為-NR3COR31、-NR3CONR3R31、-NR3SO2R31、-CO2R3、-CO2H、-C0-8烷基NR3R31或-CONR3R31；其它各自獨(dú)立地為F、Cl、C0-3烷基、C0-8烷氧基、或-N(C0-8烷基)(C0-8烷基)； X為環(huán)基或雜環(huán)基，其任選地被下列1-4個(gè)基團(tuán)取代：鹵素、-NR32R33、-NR32COR33、-NR32CO2R33、-NR32SO2R33、-OR32、-SR32、-SO2R32、-SO2NR32R33、-CO2R32、-CO2H、-CONR32R33、-C0-8烷基、-C2-8烯基、-C2-8炔基、-CN、CF3、OCF3、NO2、氧基、環(huán)基或雜環(huán)基取代基； Y不存在，或?yàn)榛蚱渲信cX連接的點(diǎn)可以來自圖示的左邊或者右邊； Ra和Rb各自獨(dú)立地為C0-8烷基或C3-8環(huán)烷基； 或者Ra和Rb與所連接的C一起形成飽和或部分不飽和的3-10元環(huán)，環(huán)結(jié)處任選地包含0-4個(gè)N、O、S、SO、或SO2，條件是環(huán)結(jié)處沒有N、O或S原子的位置是彼此相鄰的； Rc為C0-8烷基； 或者Rc與Ra或Rb結(jié)合形成飽和或部分不飽和的3-7元環(huán)； m為0、1、2、3、4、或5，條件是當(dāng)m為0或1時(shí)，在N-X-Y-Z連接橋中沒有N、O或S原子是彼此相鄰的； n為1、2、3、4、或5，條件是當(dāng)n為1時(shí)，在N-X-Y-Z連接橋中沒有N、O或S原子是彼此相鄰的； Z為環(huán)基或雜環(huán)基，其任選地被下列1-5個(gè)獨(dú)立的基團(tuán)取代：鹵素、-NR34R35、-NR34COR35、-NR34C(O)OR35、-NR34SO2R35、-OR34、-SR34、-SO2R34、-SO2NR34R35、-C(O)OR34、-CO2H、-CONR34R35、C0-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、-OC0-8烷基、-SC0-8烷基、-SO2C0-8烷基、-SO2N(C0-8烷基)(C0-8烷基)、-C(O)OC0-8烷基、CN、CF3、NO2、氧基、環(huán)基或雜環(huán)基取代基；或者當(dāng)Y存在時(shí)，Z還可以是C0-8烷基-O-C0-8烷基、C0-8烷基-O-C(O)-C0-8烷基、或C0-8烷基-C(O)-O-C0-8烷基； 條件是當(dāng)Y為-OCH2-時(shí)，Z必須被下列1-5個(gè)基團(tuán)取代：-NR34R35、-NR34COR35、-NR34C(O)OR35、-NR34SO2R35、-OR34、-SR34、-SO2R34、-SO2NR34R35、-CO2R34、-CO2H、-CONR34R35、C0-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、CF3、NO2、氧基、環(huán)基或雜環(huán)基取代基； 條件是當(dāng)Y為NHCH2時(shí)，Z必須被下列1-5個(gè)基團(tuán)取代：鹵素、-NR34R35、-NR34COR35、-NR34C(O)OR35、-NR34SO2R35、-OR34、-SR34、-SO2R34、-SO2NR34R35、-CO2R34、-CO2H、-CONR34R35、C0-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、CF3、NO2、氧基、環(huán)基或雜環(huán)基取代基； 條件是當(dāng)Y不存在時(shí)，X和Z不能包含N； R3、R31、R32、R33、R34和R35獨(dú)立地為：被雜環(huán)基或OH取代基取代的C0-8烷基；CF3、CHF2、-C0-8烷基-O-C0-8烷基、-C0-8烷基-N(C0-8烷基)(C0-8烷基)、-C0-8烷基-S(O)0-2-C0-8烷基或-C0-8烷基-S(O)2N(C0-8烷基)(C0-8烷基)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了由式I表示的化合物或其可藥用的鹽或其N-氧化物，它們可用于治療癌癥。 |
| 國際公布 | 2005-03-10 WO2005/021531 英 |
