| 公開(公告)號 | CN1835936A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480023327.5 |
| 申請日期 | 2004.08.10 |
| 專利名稱 | 用于治療阿爾茨海默氏病的大環(huán)β-分泌酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D267/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D267/22(2006.01)I;C07D225/04(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.8.14 US 60/495,667 |
| 申請(專利權)人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | C·科博恩;S·J·斯塔徹爾;J·P·瓦卡 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-10 PCT/US2004/025791 |
| 進入國家日期 | 2006.02.14 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭 煜;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I的化合物和其藥學可接受鹽： 其中： R1選自： (1)氫， (2)R4-S(O)pN(R5)-， 其中R4獨立地選自： (a)-C1-8烷基，其未取代或被1-6個氟取代， (b)-NR5R6， (c)苯基，和 (d)芐基， 其中R5和R6獨立地選自： (a)氫， (b)-C1-6烷基，其未取代或被1-6個氟取代， (c)苯基，和 (d)芐基， 其中p獨立地是0，1或2， (3)-CN， (4)-C1-6烷基-CN， (5)鹵素， (6)苯基，其未取代或被1-5個取代基取代，其中該取代基獨立地選自： (a)-CN， (b)鹵素， (c)-C1-6烷基， (d)-O-R5， (e)-CO2R5，和 (f)-C(O)R5， (7) 其中n是1，2，3或4； R2選自： (1)氫， (2)-C1-6烷基，-C2-6鏈烯基，-C2-6鏈炔基，或-C3-8環(huán)烷基，其未取代或被1-7個獨立選自下列的取代基取代： (a)鹵素， (b)羥基， (c)-O-C1-6烷基， (d)-C3-6環(huán)烷基， (e)-S(O)p-C1-6烷基， (f)-CN， (g)-CO2H， (h)-CO2-C1-6烷基， (i)-CO-NR5R6， (j)苯基，其未取代或被1-5個取代基取代，其中該取代基獨立地選自： (i)-C1-6烷基， (ii)-CN， (iii)鹵素， (iv)-CF3， (v)-O-R5，和 (vi)-CO2R5， (3)苯基，其未取代或被1-5個取代基取代，其中該取代基獨立地選自： (a)-C1-6烷基， (b)-CN， (c)鹵素， (d)-CF3， (e)-O-R5，和 (f)-CO2R5； R3選自： (1)氫， (2)-C1-6烷基，-C2-6鏈烯基，-C2-6鏈炔基，或-C3-8環(huán)烷基，其未取代或被1-7個獨立選自下列的取代基取代： (a)鹵素， (b)羥基， (c)-O-C1-6烷基， (d)-C3-6環(huán)烷基， (e)苯基或吡啶基，其未取代或被1-5個取代基取代，其中該取代基獨立地選自： (i)-C1-6烷基， (ii)-CN， (iii)鹵素， (iv)-CF3， (v)-O-R5，和 (vi)-CO2R5， (f)-S(O)pN(R5)-C1-6烷基，和 (g)-S(O)pN(R5)-苯基， (3)苯基，其未取代或被1-5個取代基取代，其中該取代基獨立地選自： (a)-C1-6烷基， (b)-CN， (c)鹵素， (d)-CF3， (e)-O-R5，和 (f)-CO2R5； X選自： (1)-CH2-，和 (2)-O-。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及成為β-分泌酶抑制劑且有效治療或預防涉及β-分泌酶的疾病例如阿爾茨海默氏病的化合物。本發(fā)明還涉及含有這些化合物的藥物組合物，以及這些化合物和組合物在涉及β-分泌酶的疾病的預防或治療中的應用。 |
| 國際公布 | 2005-03-03 WO2005/018545 英 |
