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取代的氧雜二唑烷二酮ALSPAI-1抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 惠氏公司/A·戈帕爾薩米;S·L·金凱德
公開(公告)號 CN1882337A  
公開(公告)日 2006.12.20  
申請(專利)號 CN200480034533.6  
申請日期 2004.09.24  
專利名稱 取代的氧雜二唑烷二酮ALS PAI-1抑制劑  
主分類號 A61K31/4245(2006.01)I  
分類號 A61K31/4245(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D413/02(2006.01)I;C07D271/06(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.9.25 US 60/505,782;2004.9.23 US 10/947,810  
申請(專利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 A·戈帕爾薩米;S·L·金凱德  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2004-09-24 PCT/US2004/031362  
進入國家日期 2006.05.22  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 李連濤  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種下式化合物:或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯形式,其中: R1是氫或-(CH2)nCOOH; n是1-3的整數(shù); X是 式A 式B 式C 式D R2是氫、C1-C8烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、芳基、芐基、雜芳基或-CH2-雜芳基; R3是氫、C1-C8烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、苯基、芐基、雜芳基或-CH2-雜芳基; R4是氫、C1-C8烷基、-(CH2)q-CH=CH2、-(CH2)q-CH=CH-烷基、-(CH2)qC≡CH、-(CH2)qC≡C-烷基、芳基、(CH2)q-芳基、雜芳基、(CH2)q-雜芳基、-CO-芳基、-CO-雜芳基、-CO-烷基、-SO2-烷基、-SO2-芳基或-SO2-雜芳基; R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、R17、R18和R19獨立是氫、鹵素、C1-C6烷基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3全氟烷基、C1-C3烷氧基、-OH、-NH2、-NO2、-O(CH2)q-芳基、-O(CH2)q-雜芳基、芳基或雜芳基; R13是氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、-(CH2)p-芳基、-(CH2)p-雜芳基、-(CH2)p-O-芳基、-(CH2)p-O-雜芳基、-(CH2)p-O-(CH2)m-芳基、-(CH2)p-O-(CH2)m-雜芳基、芳基或雜芳基; q是0-5的整數(shù); m是0-5的整數(shù); R15和R16獨立是氫、C1-C8烷基、C3-C6環(huán)烷基、-CH2-C3-C6環(huán)烷基、芳基、芐基、雜芳基或-CH2-雜芳基; W是芳基或雜芳基;和 p是1-5的整數(shù)。  
摘要 本發(fā)明一般涉及用作PAI-1抑制劑的取代的式(I)氧雜二唑烷二酮;其中R1是氫和-(CH2)nCOOH;n是1-3的整數(shù);X是式(A)、式(B)、式(C)或式(D)。  
國際公布 2005-04-07 WO2005/030203 英  
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