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5-氨基-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氫-苯并咪唑和其衍生物的合成新方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國科學(xué)院成都有機化學(xué)有限公司/鄧金根;王啟衛(wèi);朱槿;廖建;黃晴菲;朱劍平;周宏
公開(公告)號 CN1970553A  
公開(公告)日 2007.05.30  
申請(專利)號 CN200610022135.3  
申請日期 2006.10.27  
專利名稱 5-氨基-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氫-苯并咪唑和其衍生物的合成新方法  
主分類號 C07D401/14(2006.01)I  
分類號 C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D207/00(2006.01)N;C07D213/00(2006.01)N;C07D235/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國科學(xué)院成都有機化學(xué)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 鄧金根;王啟衛(wèi);朱 槿;廖 建;黃晴菲;朱劍平;周 宏  
地址 610041四川省成都市人民南路四段九號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu)  
代理人  
國省代碼 四川;51  
主權(quán)項 通式(I)所示的5-(1H-吡咯-1-基)-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氫-苯并咪唑的制備方法,包括在冰醋酸、水和有機溶劑的混合溶劑體系下,通式(II)所示的5-氨基-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氫-苯并咪唑與2,5-二甲氧基-四氫呋喃進行反應(yīng),  
摘要 本發(fā)明設(shè)計了新的反應(yīng)路線實現(xiàn)了拉唑類抗?jié)兯幬锇绽蛄蛎亚绑w5-(1H-吡咯-1-基)-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氫-苯并咪唑的制備。實現(xiàn)了其中間體5-硝基-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氫-苯并咪唑的制備,收率可達99%,以及該化合物在酸性環(huán)境下經(jīng)還原制備重要中間體5-氨基-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氫-苯并咪唑的新方法,還原收率可達95%。通過改變反應(yīng)體系,由5-氨基-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氫-苯并咪唑制備艾普拉唑硫醚前體的反應(yīng)收率提高到80%以上。該反應(yīng)路線收率較高,操作簡單,利于實現(xiàn)工業(yè)化,為拉唑類抗?jié)兯幬锇绽虻闹苽涮峁┝诵路椒ā?  
國際公布  
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