公開(公告)號
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CN1970553A
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公開(公告)日
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2007.05.30
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申請(專利)號
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CN200610022135.3
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申請日期
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2006.10.27
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專利名稱
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5-氨基-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氫-苯并咪唑和其衍生物的合成新方法
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主分類號
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C07D401/14(2006.01)I
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分類號
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C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D207/00(2006.01)N;C07D213/00(2006.01)N;C07D235/00(2006.01)N
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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中國科學(xué)院成都有機化學(xué)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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鄧金根;王啟衛(wèi);朱 槿;廖 建;黃晴菲;朱劍平;周 宏
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地址
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610041四川省成都市人民南路四段九號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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四川;51
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主權(quán)項
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通式(I)所示的5-(1H-吡咯-1-基)-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氫-苯并咪唑的制備方法,包括在冰醋酸、水和有機溶劑的混合溶劑體系下,通式(II)所示的5-氨基-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氫-苯并咪唑與2,5-二甲氧基-四氫呋喃進行反應(yīng),
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摘要
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本發(fā)明設(shè)計了新的反應(yīng)路線實現(xiàn)了拉唑類抗?jié)兯幬锇绽蛄蛎亚绑w5-(1H-吡咯-1-基)-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氫-苯并咪唑的制備。實現(xiàn)了其中間體5-硝基-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氫-苯并咪唑的制備,收率可達99%,以及該化合物在酸性環(huán)境下經(jīng)還原制備重要中間體5-氨基-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氫-苯并咪唑的新方法,還原收率可達95%。通過改變反應(yīng)體系,由5-氨基-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氫-苯并咪唑制備艾普拉唑硫醚前體的反應(yīng)收率提高到80%以上。該反應(yīng)路線收率較高,操作簡單,利于實現(xiàn)工業(yè)化,為拉唑類抗?jié)兯幬锇绽虻闹苽涮峁┝诵路椒ā?
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國際公布
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