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羅蘇伐他汀(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羥庚-6-烯酸鈣鹽及其結(jié)晶中間體的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 阿斯利康(英國)有限公司;鹽野義制藥株式會社/T·奧卡達;J·霍爾博里;D·D·P·拉凡
公開(公告)號 CN1898233A  
公開(公告)日 2007.01.17  
申請(專利)號 CN200480038296.0  
申請日期 2004.10.22  
專利名稱 羅蘇伐他汀(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺;)氨基]嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羥庚-6-烯酸鈣鹽及其結(jié)晶中間體的制備方法  
主分類號 C07D405/06(2006.01)I  
分類號 C07D405/06(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.24 GB 0324791.3  
申請(專利權(quán))人 阿斯利康(英國)有限公司;鹽野義制藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 T·奧卡達;J·霍爾博里;D·D·P·拉凡  
地址 英國倫敦  
頒證日  
國際申請 2004-10-22 PCT/GB2004/004481  
進入國家日期 2006.06.21  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 李連濤  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項 一種制造(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺;)氨基]嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羥庚-6-烯酸鈣鹽的方法,其包括: a)酸解式(7)化合物中的縮醛保護基并分離所得到的式(8)結(jié)晶化合物, 其中A為縮醛或縮酮保護基,而R為(1-6C)烷基; b)任選重結(jié)晶式(8)化合物; c)水解化合物(8)中的酯基團,得到二羥基羧酸酯衍生物(9)(其中M為氫或除鈣以外的金屬相反離子)或式(1)化合物;及 d)若需要,將式(9)化合物轉(zhuǎn)化為式(1)化合物。  
摘要 本發(fā)明闡述通過分離式(8)或式(10)結(jié)晶化合物從式(7)化合物制造用作HMGCoA還原酶抑制劑的(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺;)氨基]嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羥庚-6-烯酸鈣鹽的方法,其中A為縮醛或縮酮保護基,而R為烷基。本發(fā)明同樣闡述了式7、式8及式10結(jié)晶中間體。  
國際公布 2005-05-12 WO2005/042522 英  
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